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金银花药理作用及临床应用研究进展 金银花是废灌木植物的一个干燥花蕾和新枝条。据最新考证, 有关金银花的记载最早见于晋《肘后备急方》中, 名为“忍冬”。而金银花一名, 首见于宋代《苏沈内翰良方》。其性甘、寒, 归肺、心、胃经, 具有清热解毒、疏散风热的功能, 历代中医常用于治疗痈肿疔疮、喉痹、丹毒、血痢、风热感冒、温病发热等症。主要有效成分为有机酸类、挥发油、黄酮类、三萜皂苷类以及β-谷甾醇等。现就近年来其药理作用及临床应用的最新研究进展作一综述。 1 中日改善国内化学成分 20世纪70年代初, 随着咖啡酸衍生物抗菌活性的发现, 金银花开始受到中日两国化学家和药理学家的重视。近年来, 中外学者对金银花及同属植物化学成分和生物活性研究较多, 其现代药理学研究表明, 金银花具有广谱抗菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝利胆、降血脂降糖、止血等药理作用。 1.1 对细菌感染的治疗作用 迄今许多报道表明金银花在体外对多种致病性细菌有不同程度的抑制作用, 少数报告表明在体内也有一定疗效。如王青等在探讨金银花提取物抗菌作用的研究中发现, 金银花提取物对临床分离的肺炎双球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、乙型链球菌、科代葡萄球菌、洋葱假单孢杆菌和标准金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌均具有较强的抑制作用, MIC在37.5~100.0 mg之间, 同时体内抗菌实验结果提示其对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染具有一定的治疗作用。李平等的实验也表明金银花水提物及各浓度醇提物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌这4种常见致病菌均有不同程度的抑制或杀灭效果。另有金银花对双歧杆菌、乳酸杆菌于高浓度时抑制而于低浓度则促进其繁殖, 1∶8浓度的金银花水提液可以有效的治疗人工感染的鸡大肠杆菌病等报道。 张甜甜采用微量量热法, 测定金银花各部位抗菌作用强弱顺序为:总异绿原酸总绿原酸总黄酮总环烯醚萜, 该结果为金银花进一步的研究和开发提供了依据。至于抗菌的作用机制可能是金银花中的活性成分对细菌细胞内的核酸产生一定的作用, 使得DNA复制和RNA合成无法完成, 导致蛋白质的合成和表达发生变化, 进而起到抑菌作用。 1.2 应用金银花提取物的病毒敏感性分析 研究表明, 金银花对常见呼吸道病毒有较强的抑制作用, 绿原酸和咖啡酰奎宁酸类成分是抗呼吸道病毒作用的主要活性物质。当绿原酸浓度分别为0.05 mg·m L-1、0.1 mg·m L-1、0.4 mg·m L-1、0.8 mg·m L-1时, 可分别体外抑制合胞病毒、柯萨奇B3型、柯萨奇B5型、腺病毒7型和腺病毒3型。病毒敏感性实验表明:金银花醇提取液、水提取液、水超声提取液均能显著增强体外细胞抗腺病毒感染的能力, 其中醇提取物抗病毒感染能力最强。近来研究发现, 金银花提取物还可明显延长甲型流感病毒感染小鼠的存活天数, 显著降低甲型流感病毒感染小鼠死亡数, 对甲型流感病毒感染小鼠具有明显的保护作用。同时明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值, 具有减轻甲型流感病毒感染小鼠肺部病变的作用。此外, 金银花提取物对单纯疱疹病毒性角膜炎也有显著的疗效。 另据报道, 金银花中含有的二咖啡酰奎宁酸 (DCQ) 对乙型肝炎病毒抗原表达、病毒DNA复制及DNA聚合酶活性有较强的抑制作用。采用鸭肝病毒感染鸭的试验模型研究, 效果明显优于阿昔洛韦。美国加州大学就DCQ对AIDS病毒HIV-1的作用进行了较全面的研究, DCQ对HIV-1整合酶较强的选择性抑制作用, DCQ极有可能成为开发抗HIV药物重要的先导化合物。 1.3 抗炎作用的观察 金银花具有显著的抗炎作用, 对鸡蛋清致大白鼠足趾肿胀炎症模型, 分别采用腹腔注射法和外敷法观察金银花提取物对蛋清所致炎症反应的效果, 结果表明金银花提取物对蛋清引起的局部急性炎症有明显的抑制作用, 且其抗炎作用随时间的延长而逐步增强, 效果与地塞米松及皮炎平相当。另有报告金银花水提物显著抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀时还可显著降低渗出液中前列腺素 (PGE2) 、组胺 (Histamine) 、5-羟色胺 (5-HT) 与丙二醛 (MDA) 含量, 但不影响肾上腺中Vit C的含量, 表明银花的抗炎机理与抑制炎性介质合成释放有关。通过药效指纹图谱的研究发现金银花甲醇提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎作用最佳, 药效指纹图谱抗炎相关成分除绿原酸外, 尚有其它成分。苏香萍等研究表明了金银花挥发油具有显著的抗炎活性, 外用1 mg/m L或灌服0.8 mg/kg对二甲苯鼠耳炎症的抗炎活性与2.5倍量氢化可的松作用相近。 1.4 金银花的热敏神经元 金银花具有一定的解热作用。对于干酵母所致大鼠发热, 20 g/kg金银花煎剂和银翘药对都具有明显解热作用, 以银翘作用为强, 而单用连翘未见明显作用。据