药理学性激素类药和避孕药课件.pptVIP

资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 【作用机理】 u 睾丸酮在靶组织内经甾体5α还原酶作用， 可变成活性更强的二氢睾丸酮。睾丸酮 或二氢睾丸酮可与细胞内蛋白受体结合 成复合物，再与核内染色体上特异性激 素调节成分相联，增加特异性RNA和蛋 白质的合成，从而产生一系列作用，其 主要作用如下： 32 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 作用 u 1、青春期促进男性生殖器管发育和副性 征的出现，维持男性生殖器宫的功能， 促进精子的生成。 u 2、促进蛋白质合成代谢，同时减少蛋白 质和氨基酸的分解，减少尿素的生成造 成正氮平衡。 u 3、有使钙、磷潴留促进骨质形成的作用。 33 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 作用 u 4、刺激骨髓造血功能，特别是刺激红细 胞的生成。 u 5、大剂量雄激素有对抗雌激素的作用， 且有抑制垂体分泌促性腺激素的作用。 u 6、促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫 功能和抗感染能力。尚有糖皮质激素样 抗炎作用。 34 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 【用途】 u 1、补充不足：睾丸功能不全，如无睾症或类 无睾症。 u 2、功能性子宫出血 u 3、绝经期综合征及子宫肌瘤 u 4、迁移性乳腺癌和卵巢癌 u 5、用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各 种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等 35 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 【不良反应】 u 1、女性病人久用可致痤疮、多毛、声音 变粗、乳腺退化、性欲改变等男性化现 象。本品可使男性性欲亢进，但久用可 致睾丸萎缩，精子生成受抑。 u 2、17α位有烷基取代者易引起黄疸，应 用中若发现黄疸或肝功能异常，则应停药。 u 3、孕妇及前列腺癌患者禁用。因有水钠 潴留作用，故对肾炎、肾病综合征、高 血压及心力衰竭者慎用。 36 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 五、同化激素 u 将睾丸素进行结构改造，使其雄性激素 活性大大减弱而蛋白质同化作用保留或 增强，即为同化激素，主要有苯丙酸诺 龙、癸酸诺龙、去氢甲基睾丸素、康力 龙和康复龙等 37 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 五、同化激素 u 本类药物主要用于蛋白质吸收和合成不 足，或分解亢进、损失过多的病例，如 营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严 重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、 骨折不易愈合、老年性骨质疏松和慢性 消耗性疾病等。服用时应增加服用蛋白 质。长期使用，也能产生雄激素样的不 良反应，女性病人可出现轻微男性化现 象，并可引起水钠潴留。 38 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 五、同化激素 u 有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致 黄疸。肾炎、心力衰竭和肝功能不良者 慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。有些 运动员不顾体育竞赛中的严厉禁止，应 用同化激素以提高训练效果和竞赛成绩， 甚者服药量达通常治疗量的100倍，这种 做法对比赛是严重违规行为，对个人身 体健康亦是危险的。 39 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 第二节 避孕药 u 计划生育是我国的一项基本国策。 药物避孕是控制生育的主要方法之一。 生殖过程包括精子和卵子的形成和成熟、 排卵、受精、着床以及胚胎发育等许多 阶段。阻断其任何一个阶段都可以达到 避孕和终止妊娠的目的。 40 * 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 第三十章 性激素类药与避孕药 u u 性激素（sex hormones)是性腺分泌的 一类甾体激素，包括雌激素、孕激素和 雄激素。临床多用人工合成品及其结构 改造物。目前常用的避孕药 contraceptives)大多为雌激素和孕激素的 复合制剂。 1 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 第一节 性激素类药 u u u u 性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制。下 丘脑分泌促性腺释放激素(GnRH)，促使垂体前叶释放 卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。 FSH能刺激卵巢中的卵泡发育，并使之分泌雌激素， 对男性则刺激睾丸中精子的形成，故在男性有精子生 成素之称。 LH对女性促进卵巢黄体的生成，对男性可促进睾丸间 质细胞分泌雄激素故又称为间质细胞刺激素。 性激素对垂体前叶和下丘脑都有负反馈调节作用。女 用口服避孕药的作用机制与这种负反馈作用有关。 2 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 妇女的月经周期的形成 u 妇女的月经周期是受神经内分泌调控的。 青春期时下丘脑周期性释放GnRH，引起 LH和FSH释放的增加。早期卵泡期时， 约每小时产生1次GnRH释放，血清雌激 素处于最低水平，至中期排卵期血清雌 激素迅速升高越过阈值150~200pg/ml）， 约36h。 u 雌二醇的持续升高，不再抑制LH和FSH 释放，相反地变成了正反馈作用，使LH 和FS