药理学课件抗帕金森病药.pptVIP

;帕金森病 帕金森病：又称震颤麻痹。一种主要体现为进行性锥体外 系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。 多为老年人发病，90%＞55岁，全球患者400万，我国170万 危害仅次于肿瘤、心脑血管疾病，中老年人的“第三杀手” ;帕金森病;经典症状;; ; 基底节黑质多巴胺神经元变性，造成纹状体内DA降低，而胆碱能神经功能相对占优势，产生帕金森病的肌张力增高症状。;正常人中脑有一条狭长的黑色素从容部位，是正常数量的黑质神经元汇集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元降低的缘故。; 病 理;;;;左旋多巴 (L-DOPA);中枢治疗作用;治疗帕金森病特点：  ①轻症及年轻患者疗效好 ②肌肉僵直和运动困难的患者疗效很好，震颤  效果其次 ③起效慢，2～3周起效，1～6个月以上取得最大的 疗效，临床的疗效与用量和疗程有关 ④对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综 合征无效;早期反应 1、胃肠道反应：80%，与CTZ有关，治疗：DA2受体阻断药-多潘立酮 2、心血管反应：体位性低血压、心律失常。治疗：β受体阻断药 长久反应： 1、运动过多症：异常运动舞蹈症，不自主的手足、舌运动 2、症状波动：3-5年，开-关反应 3、精神症状：与DA作用于边沿系统有关; ①维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用； ②抗精神病药（阻断DA受体）及利血平（耗竭中枢DA受体）可对抗左旋多巴的作用； ③抗抑郁药能引起直立性低血压，加重副作用。 ④非选择性MAO克制剂（苯乙肼、异羧肼），加重外周副作用 ;口服; 作用：是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶克制剂 克制多巴在外周转化为多巴胺。 与L-DOPA合用 增效—增长疗效 减毒—减轻副作用 减量—降低L-DOPA用量;A：单独应用L-dopa;司来吉兰;硝替卡朋; 特点： 是多巴胺D2受体激动剂，首先激动垂体细胞的D2受体，克制催乳素、生长激素分泌；大剂量激动黑质-纹状体D2受体 用于：①帕金森病，疗效与左旋多巴相同，用于不耐受左旋多巴治疗的患者； ②回乳，催乳素分泌过多症（克制催乳素分泌） ③肢端肥大症（克制生长素分泌） ;金刚烷胺;苯海索 (安坦) 特点：①对震颤疗效很好，对僵直及运动缓慢较差 ②对抗精神病药所致的帕金森氏综合征有效 ③用于轻症患者 ④不良反应比阿托品弱，但仍有口干、扩瞳、 尿潴留等。 ;思索题 ;帕金森病 帕金森病：又称震颤麻痹。一种主要体现为进行性锥体外 系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。 多为老年人发病，90%＞55岁，全球患者400万，我国170万 危害仅次于肿瘤、心脑血管疾病，中老年人的“第三杀手” ;帕金森病;经典症状;; ; 基底节黑质多巴胺神经元变性，造成纹状体内DA降低，而胆碱能神经功能相对占优势，产生帕金森病的肌张力增高症状。;正常人中脑有一条狭长的黑色素从容部位，是正常数量的黑质神经元汇集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元降低的缘故。; 病 理;;;;左旋多巴 (L-DOPA);中枢治疗作用;治疗帕金森病特点：  ①轻症及年轻患者疗效好 ②肌肉僵直和运动困难的患者疗效很好，震颤  效果其次 ③起效慢，2～3周起效，1～6个月以上取得最大的 疗效，临床的疗效与用量和疗程有关 ④对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综 合征无效;早期反应 1、胃肠道反应：80%，与CTZ有关，治疗：DA2受体阻断药-多潘立酮 2、心血管反应：体位性低血压、心律失常。治疗：β受体阻断药 长久反应： 1、运动过多症：异常运动舞蹈症，不自主的手足、舌运动 2、症状波动：3-5年，开-关反应 3、精神症状：与DA作用于边沿系统有关; ①维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用； ②抗精神病药（阻断DA受体）及利血平（耗竭中枢DA受体）可对抗左旋多巴的作用； ③抗抑郁药能引起直立性低血压，加重副作用。 ④非选择性MAO克制剂（苯乙肼、异羧肼），加重外周副作用 ;口服; 作用：是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶克制剂 克制多巴在外周转化为多巴胺。 与L-DOPA合用 增效—增长疗效 减毒—减轻副作用 减量—降低L-DOPA用量;A：单独应用L-dopa;司来吉兰;硝替卡朋; 特点： 是多巴胺D2受体激动剂，首先激动垂体细胞的