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阿托品在系统疾病中的应用
阿托品又名混合碱,是一种有机磷中毒的解毒药。这是无色结晶或白色晶性粉末,没有味道,味道浓郁。阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的生物碱, 主要用其硫酸盐。虽临床广泛应用, 但人们对其没有系统了解, 只知其效, 而不知其机理, 尤其是本药的用量对疗效及其重要。故笔者对其进行大量临床观察, 并总结如下。希望对临床医生有所帮助。
阿托品为抗M胆碱药, 具有松弛内脏平滑肌, 解除平滑肌痉挛的作用, 其与平滑肌的功能状态有关。治疗量时对正常活动的平滑肌的影响较小, 但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用, 可缓解或消除胃肠平滑肌的绞痛, 对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管支气管都有解痉作用, 但对子宫平滑肌影响较小虽然可透过胎盘屏障但对胎儿先天无明显影响, 也不抑制新生儿呼吸。本药大剂量可医治胃酸分泌, 但对胃酸的浓度, 胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。随剂量增加可依次出现以下反应:腺体分泌减少, 瞳孔扩大和调节麻痹, 心率加快, 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低, 胃液分泌抑制, 中毒剂量则出现中枢症状。
本药易透过生物膜, 自胃肠道及其他黏膜吸收, 也可经眼吸收, 少量从皮肤吸收。口服本药单一剂量1 h后达血药峰浓度, 注射用药作用较快, 肌内注射2 mg, 15~20 min后达血药峰浓度, 可透过血-脑屏障, 在30 min~1 h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环, 本药除对眼的作用持续72 h外, 其他所有器官的作用维持4 h。部分经肝脏代谢, 约80%经尿排出, 其中约1/3为原型, 其余为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢产物。半衰期为2~4 h。各种分泌液及粪便中仅少量排出。
上述本药的药效动力阐述, 在临床当中亦有其局限的适应范围:首先用于胃肠道功能紊乱引起的痉挛, 但对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定。用于急性微循环障碍, 治疗严重心率过缓, 晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及一度房室传导阻滞用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征有机磷中毒以及急性毒覃中毒。还用于麻醉前以抑制腺体分泌, 特别是呼吸道黏液的分泌。可减轻帕金森病患者僵直及震颤症状, 并能控制其流涎及出汗过多。特别是对眼科的作用:用于散瞳验光和眼底检查, 白内障手术前后的散瞳治弱视和斜视的压抑疗法, 还能调节虹膜括约肌和捷状肌作为恶性青光眼的辅助药物。其效时间为30 min, 持续12~14 d。生物利用度为50%吸收后很快离开血液而分布于全身组织。
通过上述阿托品药理作用及其应用机理的阐述, 强调此药在临床当中的应用更为重视, 如在抢救感染中毒性休克、改善微循环时一次1~2 mg或按体质量0.02~0.05 mg/kg, 用5%的葡萄糖注射液稀释后于5~10 min静脉注射每15~30 min静脉推注1次, 2~3次后情况不见好转可逐渐增加用量, 直到患者面色潮红、四肢温暖、瞳孔中度散大, 收缩压在10kpa以上时逐渐减量至停药。抗心率失常:0.5~1 mg/次, 按需可1~2 h一次, 最大用量2 mg肌内注射, 一般用药0.3~0.5 mg/次, 0.5~3 mg/d。极量一次2 mg。麻醉前用药:术前30 min~1 h。皮下注射:一般用药0.3~0.5 mg, 0.5~3 mg/d, 极量一次2 mg。经眼给药:用于角膜炎, 虹膜睫状体炎, 用1%~3%眼水滴眼。治疗有机磷农药中毒:根据病情决定用量与解磷定等合用时对中度中毒一次皮下注射0.5~1 mg隔30分钟至1小时一次, 对严重中毒一次静脉注射1~2 mg, 1次/15~30 min至病情稳定后逐渐减量, 并改用皮下注射, 直到紫绀消失继续用药至病情稳定, 然后用维持量, 有时需2~3日, 单用时对轻度中毒, 皮下注射1~2 mg/次, 1次/15~30 min, 重度中毒应早期足量反复持续使用。立即静脉注射2~5 mg以后一次1~2 mg每15分钟一次。根据病情适当增加或减少剂量, 缩短或延长用药间隔时间, 至出现阿托品化时 (瞳孔散大, 面色潮红, 腺体分泌减少) 即可减少剂量或延长用药间隔时间, 密切观查用药前后的药效反应, 酌情改用维持量, 1日4~6次, 持续2~3日对口服中毒者, 用药剂量应适当增大。
总之, 经观察阿托品的应用0.5~1 mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用, 量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制;静注给药宜缓慢, 以小量反复多次给予, 虽可提高对一部分不良反应的耐受, 但同时疗效也随之降低;治疗帕金森症时, 用量加大或改变治疗方案时应逐步进行, 不可突然停药, 否则可能出现撤药症状;应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者, 应按需经常随时调整用量。
此外还应注意本品之禁忌证, 包括对其他颠茄生物碱不耐受者
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