夫西地酸钠的临床应用课件.pptxVIP

耐药金葡菌感染的首选 渗透性强，体内分布广 无交叉耐药，无需皮试 巴能® 夫西地酸钠的临床应用 抗生素使用和耐药现状 产品概况 临床应用 注意事项 目 录 2 抗生素使用和细菌耐药现状 Ø 抗生素滥用现象严重，诱导耐药菌产生； Ø 广谱抗菌药(如头孢类、喹诺酮类等)使用较多，但这些抗 菌药随着其更新换代，对阳性菌的作用逐渐降低； Ø 阳性菌耐药情况严重，出现了非常难治的多重耐药菌感染， 多重耐药阳性球菌高度耐药，除个别抗生素外，几乎对 所有抗菌药物都耐药，对临床形成巨大威胁。 3 抗生素使用和细菌耐药现状 Ø MRSA(耐甲氧西林金葡菌)在医院阳性菌感染中占 30~40%，其中80%以上是院内感染； Ø MRSE ( 耐甲氧西林表葡菌 ) 在医院阳性菌感染中占 30% 以上； Ø PRSP ( 耐青霉素肺炎链球菌 ) 在医院阳性菌感染中占 25% 以上。 4 5 Mohnarin2011年度全国细菌耐药监测, 中华医院感染学杂志,2012,22(22):4946-52 临床病原菌分布 感染类型 葡萄球菌检出率 骨科感染 约40% 脑外科院内感染 约30% 外科重症监护病房院内感染 约25% 呼吸科下呼吸道感染 约30% 肿瘤患者院内感染 约20% 泌尿科感染 约20% 烧伤创面感染 约35% 心胸外科获得性肺炎 约35% 外科系统医院感染 约25% 葡萄球菌感染现状 6 耐药菌的治疗问题 Ø 目前认为糖肽类抗生素是治疗金黄色葡萄球菌感染最 后的有效药物。 Ø 糖肽类抗生素不良反应严重(耳毒性、肾毒性、骨髓抑 制等)，且肩负“最后的抗生素”的责任，不能作为阳性 菌感染的一线用药； Ø 由于糖肽类抗生素的大量使用，已经出现对万古霉素 耐药的肠球菌(VRE)，万古霉素的使用面临巨大的压力。 7 产品概况 Ø 1962年，丹麦LEO公司从梭链孢酸脂球真菌的发酵液中提 取出夫西地酸钠，是一种梭链孢酸类抗生素； Ø 20世纪60年代，夫西地酸钠进入临床，用于治疗G+ 菌感染； Ø 20世纪90年代，美国《热病：抗微生物治疗指南》将夫西 地酸钠列为G+ 菌包括耐药菌引起的严重感染的有效药物； Ø 全球使用50余年，国际抗生素耐药调查组最新报告，葡菌 球菌(包括MRSA)对夫西地酸的敏感度仍高达90%以上。 8 产品概况 亲水基团 亲脂基团 甾体结构 9 产品概况 作用机制 Ø 干扰延长因子G，阻断核糖体易位，从而阻碍细菌蛋白 质的合成而杀灭细菌 ——作用机制独特，与其他抗生素无交叉过敏和交叉耐药 Ø 分子结构含甾体骨架，抑制IL- 1 、IL-2 、IL-6 、TNF的 分泌，消除细菌及毒素所致的组织水肿、渗出、变性、 坏死等炎症反应。 10 类别 G+ - 大肠杆菌 绿脓杆菌 分枝杆菌 厌氧菌 螺旋体 放线菌 衣原体 支原体 青霉素类 + + + 头孢类 + + + + + 氨基糖甙类 + + + 大环内酯类 + + + 喹诺酮类 + + + + 四环素类 + + + + + + 碳青霉烯类 + + + + 夫西地酸 + + + 产品概况 抗菌谱 11 G 类别 药物 MIC(mg/L) 缺点 MIC范围 MIC90 糖肽类 万古霉素 0.5~2.0 2.0 明显的肝、肾、耳毒性， 红人综合症、骨髓抑制 去甲万古霉素 1.0~4.0 2.0 替考拉宁 0.5~4.0 2.0 氨基糖甙类 阿贝卡星 0.2~3. 13 1.56 作用不明显，副作用大 氧头孢烯类 氟氧头孢 0.75~25 12.5 均为β- 内酰胺类，是较强 的MRSA耐药诱导剂；其 广谱性易致菌群失调 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁 (泰能) 0.05~12.5 6.25 夫西地酸 夫西地酸钠 0.06~0.5 0.06 理想的抗MRSA药 产品概况 12 菌属 病原菌 MIC90 (mg/L) 活性评价指标 G+ 金黄色葡萄球菌 0.06 MIC MIC MIC MIC90 1mg/L 1-4mg/L 4-32mg/L 32mg/L 高敏 中敏 低敏 耐药 耐药金葡菌 0.12 表皮葡萄球菌 0.25 耐药表葡菌 0.5 化脓性链球菌 12.5 粪链球菌 6.25 - 淋球菌 1 脑膜炎双球菌 0.12 厌氧菌 梭状芽胞杆菌 0.5 棒状杆菌 ≤0.2 脆弱类杆菌 2 其他 结核分枝杆菌 2.0 产品概况 90 90 90 G 13 13 脑脊液 焦痂 眼内 滑液 死骨 骨松质 骨皮质 mg/L 脓 分 泌 物 产品概况 软组 织 14 产品概况 药代动力学 Ø单次静脉给药：半衰期9.8±0.7h，血药峰浓度 52.4±4.7mg/L； Ø代谢：经肝脏代谢，胆汁中的原形药物仅0.