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抗结核药物单味中药的研究进展
许多抗结果药物是副作用大、耐药性好的缺点,因此,近年来,随着抗胆碱药物和多重抗胆碱药物(mdr-nb)的出现,对现有的抗结果药物提出了重大挑战。因此,从天然药物中寻找安全有效的抗结果药物非常重要。本文对抗结核单味中药及其有效成分的研究进展加以概述。
1 一般抗结果单味、中药及有效成分
1.1 stunb块根
猫爪草系毛茛科植物小毛茛 (Ranuculus fernatus Thunb) 的块根, 在中医临床上用于治疗肺结核、颈淋巴结结核、咽喉炎、肿瘤等;其有缩短疗程、提高疗效的作用, 且对异烟肼、链霉素耐药者也有一定疗效, 细菌对该药本身不易产生耐药性。
1.2 保护肝脏功能
苦参碱 (matrine) 是从中药苦参中分离出的单体生物碱, 具有提高免疫力、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、保护肝脏功能等生物活性。苦参碱对结核杆菌标准株H37RV有抑制作用, 其最低抑菌浓度 (MIC) 为 10 mg/L;有肝功能损害的结核病患者, 在抗结核治疗的同时服用苦参碱中药制剂, 既可治疗结核病, 又可保肝、改善肝功能, 从而达到加速治疗的目的。
1.3 大蒜素酯类
大蒜素由鲜大蒜所含的大蒜氨酸经大蒜酶分解而产生, 高浓度大蒜素对结核杆菌有很强的杀菌和抑菌作用, 其机制可能是大蒜素能抑制结核杆菌蛋白质的合成, 同时抑制细菌旋转酶而使DNA复制受阻并降解, 从而致结核杆菌死亡。大蒜素还具有预防抗结核药物致肝损害的作用, 而且与抗结核药物同时应用效果更佳, 可以用于肝功异常、不能应用一线抗结核药物及多重耐药的结核病患者。
1.4 黄连素
1∶4000浓度的黄连素对结核菌有抑菌作用, 高浓度时可起杀菌作用, 而微量黄连素对结核菌生长有促进作用。
1.5 抗结核作用
为大戟科植物狼毒大戟和月腺大戟根中的提取物, 有较好的抗结核作用。狼毒大戟根的石油醚、氯仿等5种溶剂提取物在1/400稀释度下均有抑菌作用, 抑菌作用最强的为石油醚提取物, MIC为1/3200。
1.6 水车前全草浸膏药效学
水车前为水鳖科水车前的全草, 即龙舌草, 体外抑菌实验表明, 水车前全草浸膏对来源于人体病灶的结核菌有较强的抑制作用或杀灭作用, 而且作用的强弱与药物浓度呈正比, 在含药量为1∶10~1∶10000之间都有效。
1.7 增强免疫作用
白头翁对结核菌有抑制作用, 其MIC为1∶5万, 又有增强免疫作用;研究发现其能对抗异烟肼和利福平的肝毒性, 具有保肝作用;白头翁与异烟肼和利福平联合应用有可能增强疗效, 降低患者的不良反应。
1.8 蛇麻酮和草酮的mic
啤酒花中的蛇麻酮及草酮对结核杆菌有抑制作用, 其中蛇麻酮的MIC为 10 μg /ml、草酮的MIC为 100 μg /ml。草酮和蛇麻酮具有良好的脂溶性, 较易进入结核菌的蜡膜而产生抑制结核菌的作用。
1.9 其他中药
果苷、美迪紫檀素、地衣酸、花椒毒素、小檗胺、葫芦素Ⅱa、葫芦素Ⅱb等也有抑制结核杆菌生长的作用。
2 抗结核药物的应用
目前, 由于伴有HIV感染的结核病发病率的增高和耐多药结核分支杆菌的出现, 致使迅速开发新的抗结核药物已成为重要课题, 未来结核病化疗的研究重点也仍为寻找更为高效的杀菌剂或 (和) 灭菌剂, 进而减少服药数量和服药次数, 缩短化疗疗程, 降低副反应及提高患者的依从性。而从天然药物中寻找安全有效的抗结核药物则更具有重要的意义。
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