解热镇痛抗炎药的临床应用.pptVIP

第九页，共二十五页。 4.其他 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生(chǎnshēng)有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。 第十页，共二十五页。 二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制(yìzhì)COX的活性，抑制(yìzhì)PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。 第十一页，共二十五页。 膜磷脂(lín zhī)的代谢途径 第十二页，共二十五页。 COX-1和COX-2的特性(tèxìng) 第十三页，共二十五页。 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同(bù tónɡ)作用 第十四页，共二十五页。 NSAIDs对COX的选择性作用(zuòyòng) NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理： 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； 而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果(xiàoguǒ)就越显著。 第十五页，共二十五页。 三、常见不良反应 包括胃肠道反应(fǎnyìng)、皮肤反应(fǎnyìng)、肝肾损害、心血管系统不良反应(fǎnyìng)、血液系统反应(fǎnyìng)等。 第十六页，共二十五页。 第一节 非选择性环氧酶抑制(yìzhì)药 一、水杨酸类 二、苯胺(běn àn)类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类 第十七页，共二十五页。 解热镇痛抗炎药 Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID 第一页，共二十五页。 内容提要(nèi rónɡ tí yào) 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制 常见不良反应 非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺(běn àn)类 、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等 第二页，共二十五页。 内容提要(nèi rónɡ tí yào) 选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。 4. 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排泄(páixiè)的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4）一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。 第三页，共二十五页。 解热(jiě rè)镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 一、药理作用 1. 解热(jiě rè)作用 第四页，共二十五页。 特 点： 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响(yǐngxiǎng)。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 第五页，共二十五页。 2.镇痛(zhèn tònɡ)作用 第六页，共二十五页。 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛(jiǎo tònɡ)无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 第七页，共二十五页。 3.抗炎作用(zuòyòng) 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物(yàowù)能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 第八页，共二十五页。