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脂质体的制备方法

脂质（也称为脂质）于1965年发现。它是由两亲性物质磷脂和其他两性化合物如胆固醇等分散在水相时形成的多层囊泡,每一层均为脂质双分子层,囊泡内部为水相。脂质体结构有适合体内降解、无毒性和无免疫原性等特点。20世纪Rahman等人首次将脂质体作为药物载体应用,至此脂质体引起了世界各国学者的关注。大量实验数据证明脂质体作为药物载体有可提高药物治疗指数,降低药物毒性和减少药物副作用等优点。并且近年来随着生物技术的不断发展,脂质体制备工艺逐步完善,脂质体作用机制进一步阐明,脂质体作为药物载体的研究越来越受到重视。至今已有多种药物(如阿霉素脂质体Doxic)在几十个国家上市。脂质体技术的诱人市场前景和良好的技术性能使其已经渗透到制药、生物技术、免疫调节、遗传工程、基因药物等各个领域,脂质体在其他领域的应用也备受青睐。

设计一个脂质体制剂首先至少要考虑三个问题:类脂的选择,脂质体结构的选择和脂质体的粒径。脂质体的结构和粒径主要受脂质体制备方法的影响。因此脂质体制备方法的选择是首先需要考虑的。本文通过这两个因素介绍如何选择适当的制备方法获得包封率高、稳定性好的脂质体制剂。

1脂质体的纯化

二十多年来,脂质体的制备方法不断被人们研究和改进,目前制备脂质体的方法有很多,一般包括以下几个步骤:首先,将磷脂、胆固醇等脂质与所要包裹的脂溶性物质溶于有机溶剂