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脂质体制备技术研究进展

脂质体系是指将药物密封在双分子层中形成的超微球体积制剂，也称为脂肪小叶或微壳。其结构为一层或多层同心脂质双分子层。脂质体技术于20世纪60年代中期即应用于化妆品领域,但直到20世纪70年代才将脂质体应用于药物载体,并引起广泛关注。脂质体材料与生物体细胞膜成分相似,具有良好的生物相容性和可降解性,故而对机体的刺激性较低。此外,脂质体还具有靶向和缓释的作用,因而有高效低毒的治疗特点。

脂质体最初主要用于包封脂溶性成分,后随着贮库泡沫技术(Depofoamtechnology,Depo-FoamTM)的出现开始应用于水溶性成分。近年来又出现了长循环脂质体、隐形脂质体等新型脂质体。目前脂质体技术正在向着基因给药、靶向定位给药等领域发展。可以预见,随着生化物理技术的发展,脂质体在医药领域必将拥有更为辉煌的前景。

理想的脂质体应具备以下特点:包封率高、粒径分布范围窄、稳定性好。这也正是目前脂质体制备技术所面临的最大困难。虽然脂质体药物的研究取得了很大的进步,近年来也有诸如多柔比星、两性霉素B、阿糖胞苷、紫杉醇等脂质体面市,但脂质体的产业化仍是阻碍脂质体技术发展的瓶颈,也是目前需要迫切解决的问题。

40多年来,国内外学者对脂质体进行了广泛的研究,其制备技术与方法也取得了巨大的进步。笔者就脂质体的制备技术及其发展状况进行综述,以期为脂质