《药理学》项目十 作用于内分泌系统的药物.pptxVIP

药理学项目十抗变态反应药与免疫功能调节药知识目标熟悉H1受体阻滞药的分类。掌握H1受体阻滞药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉环孢素、卡介苗的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。了解其他免疫功能调节药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。能力目标能够根据变态反应性疾病的类型合理选择H1受体阻滞药。能够根据免疫性疾病的类型合理选择免疫功能调节药。能够利用所学知识正确开展用药咨询服务，指导患者安全、合理用药。素质目标了解我国科学家首次利用冷冻电镜揭示人组胺受体复合物结构的事迹，弘扬科学精神，树立创新意识。能够积极做好科学用药的宣传工作，增强公众安全用药意识。以问导学患者，男，33岁，昨天起床开窗通风后自觉全身寒战，随后左上肢出现红色丘疹伴瘙痒，挠抓后丘疹增大，今天全身出现红色斑块，遂入院就诊。经检查，医生诊断为寒冷性荨麻疹。请思考：1．可为该患者选用哪些药物进行治疗？2．应告知患者用药期间注意哪些事项？抗变态反应药1项目导航2免疫功能调节药抗变态反应药011.量反应型量效曲线抗变态反应药是指防治变态反应性疾病的药物，主要包括抗组胺药（主要是H1受体阻滞药）、过敏反应介质阻释剂（如色甘酸钠等）、白三烯受体拮抗药（主要用于呼吸系统过敏症，如扎鲁司特、孟鲁司特等）及其他抗变态反应药（如糖皮质激素等）。医药智库变态反应、组胺与抗组胺药变态反应是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。组胺是广泛存在于人体组织中的自体活性物质，通常以非活化状态储存于肥大细胞和嗜碱粒细胞中，当机体发生变态反应时，组胺被释放出来，与组胺受体结合而产生广泛的生物效应。组胺受体有H1、H2和H3三种亚型。抗组胺药是指能竞争性地阻滞组胺与受体结合而产生抗组胺作用的药物，可分为H1受体阻滞药、H2受体阻滞药和H3受体阻滞药。其中，H2受体阻滞药（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等……（详见教材）目前，H1受体阻滞药分为三代：第一代药物有苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶等，第二代药物有西替利嗪（仙特明）、氯雷他定、阿伐斯汀（新敏乐）等，第三代药物有非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪等。【体内过程】本类药物口服易吸收，口服后15～30min起效，2～3h血药浓度达到高峰，作用可维持4～6h，主要经肝代谢，经肾排泄。【药理作用】H1受体阻滞作用中枢抑制作用防晕止吐【临床应用】皮肤黏膜变态反应性疾病晕动病和呕吐失眠【不良反应及注意事项】第一代药物最常见的不良反应为中枢抑制作用，表现为嗜睡、乏力、反应迟钝等，以苯海拉明和异丙嗪最为显著，驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用；此外，还有口干、恶心、呕吐、便秘等不良反应。第二代药物基本没有中枢抑制作用，但有一定的心脏毒性。第三代药物的不良反应相对较少。集思广“议”大部分的抗感冒药为复方药，有些感冒药中会含有氨苯那敏、苯海拉明等。抗感冒药中为何要加入抗组胺药？在服用含有此类药物成分的抗感冒药时应注意哪些事项？医药前沿我国科学家首次利用冷冻电镜揭示人组胺受体复合物结构哈尔滨工业大学生命科学院何元政教授团队首次利用冷冻电镜对人组胺受体复合物（1/Gq）的结构进行了解析，锁定了配体组胺在人组胺受体1蛋白活性口袋中的位置，为今后过敏性疾病的新药设计开发提供了重要依据。何元政介绍，临床上，抗组胺药物开发距今已长达半个多世纪，一直用于治疗过敏性疾病。不足的是，第一代抗组胺药血-脑屏障通透性高，受体选择性低，容易引起嗜睡、口干等问题。第二、三代抗组胺药，如西替利嗪、氯雷替丁、非索非那定等，尽管能显著降低脑通透性，但与受体亲和力低，且有心脏毒性。目前，最成功的抗组胺药物多是带有一个碱性氨基的大分子，这与组胺的咪唑环和乙胺侧链有很大不同，而这些大分子的抗组胺药阻滞组胺受体1信号的机制却仍然是待解之谜。在国家自然科学基金等项目的支持下……（详见教材）免疫功能调节药02免疫是指机体的免疫系统对一切异物或抗原性物质进行非特异或特异性识别与排斥清除的一种生理学功能。免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应、自身免疫性疾病、免疫缺陷病、免疫增殖病等。免疫功能调节药是指通过作用于免疫过程的一个或多个环节，从而对免疫功能进行调节的一类药物，包括免疫抑制药和免疫增强药。医药智库免疫系统免疫系统是指机体执行免疫应答和免疫功能的组织系统，由免疫器官和组织（如胸腺、骨髓、淋巴结、脾、扁桃体等）、免疫细胞（如淋巴细胞、单核细胞、粒细胞、肥大细胞等）、免疫分子（如免疫球蛋白、补体、细胞因子等）组成。一、免疫抑制药免疫抑制药是指能抑制机体免疫反应的药物，临床主要用于治疗自身免疫性疾病和抑制器官移植的排异反应。根据作用方式不同，免疫抑制