中药药理学-攻毒杀虫止痒方药.docxVIP

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攻毒杀虫止痒方药

凡是以解毒疗疮,攻毒杀虫,燥湿止痒为主要功效的方药,称为攻毒杀虫止痒方药。本类药物多味辛,有毒,主入肝经。攻毒杀虫止痒方药具有杀虫止痒、消肿散结、祛风燥湿的功效。部分攻毒杀虫止痒方药尚兼有解毒生肌、温肾壮阳、截疟、祛痰的作用。攻毒杀虫止痒方药主要用于疥癣、湿疹、痈疮疔毒、虫蛇咬伤等。常用药有雄黄、蛇床子、川楝子等,常用成药有洁尔阴洗液(泡腾片)、金蝉止痒颗粒(胶囊)等。

本类方药,以外用为主,兼可内服。攻毒杀虫止痒药大都具有抗菌抗炎作用,可抑制细菌、真菌、疥虫、螨虫、滴虫等病原体的生长繁殖。部分药物具有祛腐生肌、促进疮口愈合的作用。并认为上述药理作用是攻毒杀虫止痒方药解毒疗疮、攻毒杀虫、燥湿止痒的药理学基础。现代药理研究表明,攻毒杀虫止痒方药的解毒、杀虫、燥湿、止痒作用主要涉及以下药理作用。

1.抗病原微生物?本类大部分药物对多种病原微生物具有抑制作用,可用于皮肤病、生殖道感染等。此类药物大部分能抗病原微生物,对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌及炭疽杆菌、铜绿假单胞菌、结核杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效,同时对多种皮肤真菌有较强的抑制作用。其抑菌机理各不相同,如土荆皮可使真菌细胞线粒体消失,细胞结构变性而抑菌;砒石主要成分为三氧化二砷,砷为细胞原浆毒,可直接杀灭活体细胞。

2.杀虫?大多数药物对多种寄生虫有明显的驱杀作用。如蛇床子、雄黄、白矾等有抗滴虫作用;轻粉、雄黄、硫黄能杀疥虫。此外,有些药物内服可杀寄生虫,如肠道寄生虫、血吸虫、疟原虫等。

3.抗炎?部分药物具有一定的抗炎作用。有研究表明,硫黄对一些炎症模型有一定的抑制作用。

4.收敛、止血?部分药物与创面或黏膜接触时,可使表层细胞的蛋白质凝固,形成保护膜,减少出血和渗出,促进创伤愈合。如白矾可收敛、止血;土荆皮也有止血作用。

综上所述,攻毒杀虫止痒药用于疥癣、湿疹、痈疮疔毒、虫蛇咬伤等的治疗,其抗菌、杀虫、抗炎和收敛等作用均是其攻毒、杀虫、止痒的药理学基础。

常用攻毒杀虫止痒药的主要药理作用见表25-1。

表25-1常用攻毒杀虫止痒药主要药理作用总括表

续表

第一节

常用药

雄黄

本品为硫化物类矿物雄黄族雄黄,分布于四川、贵州、云南、甘肃、湖北、湖南等地。采挖后去除杂质,研成细粉或水飞,生用,切忌火煅。雄黄主含二硫化二砷(As?2?S?2?)。

雄黄味辛,性温,归肝、大肠经。具有解毒杀虫,燥湿祛痰,截疟的功效。主治痈肿疔疮,蛇虫咬伤,虫积腹痛,惊痫,疟疾。《神农本草经》说:“主寒热,鼠瘘,恶疮,疽痔,死肌,杀百虫毒。”《本草纲目》曰:“治疟疾寒热,伏暑泄痢,酒饮成癖,惊痫,头风眩晕,化腹中瘀血,杀劳虫疳虫。”临床功效主要体现在解毒、杀虫两个方面。治痈肿疔毒、蛇虫咬伤,可单用或入复方,且较多外用,如《千金方》以本品为末涂之;临床可配白矾,如二味拔毒散治疗疮疖初起、红肿痛痒;与牵牛子、槟榔等同用,如牵牛丸可治虫积腹痛;与朱砂配伍,内服能祛痰截疟;与杏仁、巴豆同用,如雄黄丹可治小儿喘满咳嗽。上述功效的发挥,与雄黄抗病原微生物、抗肿瘤等药理作用密切相关。

【药理作用】

1.与功效相关的主要药理作用

(1)抗病原微生物雄黄抗菌谱广,对人型和牛型结核杆菌、肠道致病菌及耻垢杆菌有抑制作用;雄黄水浸剂在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。此外,雄黄能增强网状内皮系统的吞噬能力,增强机体非特异性免疫功能。

(2)抗血吸虫及疟原虫雄黄有抗鼠疟原虫及抗日本血吸虫作用。

2.其他药理作用

抗肿瘤雄黄及其复方广泛用于急、慢性粒细胞型白血病和其他骨髓增生性疾病的治疗。雄黄对白血病细胞具有选择性细胞毒作用,可促进肿瘤细胞分化,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有抑制肿瘤细胞核酸合成,抑制血管生成及直接杀伤肿瘤细胞的作用。

【体内过程】

雄黄灌胃大鼠后大部分组织器官中都有砷分布。其中,砷在血液中的蓄积量最高。健康人服用含雄黄的牛黄解毒片4小时后,尿砷含量明显增加,2~3天后达峰值,药后7天尿砷的累积排泄率为0.55%~0.72%,表明雄黄经肾由尿排出体外的量很少,大部分由粪便排出。

【安全性评价】

硫化砷家兔静脉注射?LD?50?为80mg/kg。大鼠灌胃雄黄混悬液0.2g/kg,每日1次,连续6周,结果动物体重有所下降,BUN含量明显升高,肝细胞有浊肿、脂肪样变性等现象,肾近曲小管有脂肪样变性、间质充血并有炎细胞浸润。停药后2周上述病变均有一定程度的恢复。用雄黄给小鼠灌胃6周,发现250mg/kg对肾脏损害较为严重,肾小球充血较明显,细胞数增多,肾小囊腔明显狭窄,囊壁增厚,并有少量新月体形成。

雄黄可导致微核率升高,具有潜在致突

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