生物药剂学课件.pptxVIP

;1.1生物藥劑學的定義;劑型因素;生物因素;藥效;1.1.2術語區別;體內三個階段;給藥部位;2.1胃腸道的吸收;2.1.1.2藥物跨膜運動

脂溶（簡單）擴散

被動轉運水溶（慮過）擴散

易化擴散：需要載體

主動轉運：需要載體；低濃度向高濃度；耗能；有飽和

現象。

膜動轉運：胞飲（入胞）；胞吐（出胞）。

;2.1.1.3體內吸收機理

藥物

;2.1.1.4胃腸道生理;;;2.1.2影響藥物吸收的生物因素;2.1.2.2胃排空速率;2.1.2.3藥物在腸內運行速率和滯流時間;2.1.2.4循環系統;2.1.2.6疾病因素;2.1.3影響藥物吸收的劑型因素;2.1.3.2油/水分配系數（Ko/w);2.1.3.3藥物溶出速率（dC/dt);;當溶出為限速時：CSC→0

難溶性藥物或溶出速率很慢的藥物與製劑往往成為吸收過程的限速階段。

溶出度：指按照藥典規定的方法在一定時間內藥物從固體製劑溶入介質的累積百分率。

;凡屬於下列情況：;藥物百分濃度-溶出時間曲線;2.1.3.4粒徑（r）;2.1.3.5晶型;2.1.3.6具體劑型;2.1.3.7賦形劑=輔料+附加劑;2.2其他部位藥物吸收;影響：;;3藥物分佈;

藥物

;3.1分佈速率（度）;;3.1.2分佈受擴散速度所限制，進入血腦屏障等

3.1.3藥物與血漿蛋白結合

3.1.4藥物與組織細胞內成結合是可逆的

分結合及藥物的蓄積

;3.2分佈平衡情況;3.2.2血漿（P）蛋白結合：;3.2.3組織（T）結合;4藥物代謝

藥物在體內發生的化學變化;;4.1.2肝臟外代謝;4.2藥物代謝的方式;4.3藥物代謝的步驟;4.4影響藥物代謝的因素;4.4.2性別差異：;4.4.3年齡差異：;4.4.4個體差異：;4.4.5疾病：;4.4.6飲食;4.4.7合併用藥;5藥物排泄;清除率Cl;清除率具有加和性：;5.1腎排泄;;5.2肝清除;肝清除率;小結：消除對清除率及分佈的依賴性。;K的物理意義：;藥物在體內消除多為一級消除，其K值的

單位為min－1(或s－1、hr－1)。;;6.1.1研究內容及發展;6.1.1.2藥動學採用方法方面研究;6.1.1.3藥動學參數估算及其應用方面的研究

;6.1.2動力學原理;K=Ke+Km+K`m+Kb+……=Ke+Kl;例1：;例2：;6.2單室（一室）模型;6.2.1靜注（iv);6.2.1.1.1模型;6.2.1.1.2體內藥物量同時間的關係X-t;6.2.1.1.3表觀分佈容積V;說明：;討論：;6.2.1.1.4血藥濃度同時間的關係C-t;以lgC-t作直線;討論：;Ⅲ;6.2.1.1.5生物半衰期t1/2;6.2.1.1.6組織中藥物濃度CT~t關係

;6.2.1.2尿排泄數據（原形排泄量）;6.2.1.2.2尿排泄速度;取對數：;;以作圖，（）⊿t要短，t1/2要長，⊿t不大於t1/2;6.2.1.2.3尿排泄量Xu-t;討論：;Ⅱ、當KL=0時（K=Ke+KL），即藥物完全通過尿排泄時，有;在任何情況下有：;(二)、虧量法：把①式代入②中有：;以作圖

可求K。（）t≮7t1/2;6.2.1.3清除率Cl;討論：;t;

;討論：;Ⅱ當t1=0,t2=∞時，;AUC求法：;;;②如已知C=f(t)可積分求之，有;6.2.1.3.2全身清除率Cls;6.2.2口服給藥(op);6.2.2.1C;6.2.2.1.2X-t;6.2.2.1.3C-t;6.2.2.1.4最大血藥濃度Cmax與達峰時間tp;求導=0;特殊情況：;討論：;6.2.2.1.5Ka估算