临床药理学抗疟药课件.pptVIP

临床药理学抗疟药课件;疟疾是一种由按蚊叮咬而传播的原虫类寄生虫传染病。

疟疾的病原体是疟原虫，寄生于人体内的重要有4种，即恶性疟（每天或隔天发作一次）、三日疟（每隔两天发作一次）、卵形疟和间日疟（隔一天发作一次）。

;;致病疟原虫

;疟原虫生活史;抗疟药分类;疟原虫生活史与药物作用途径;临床意义;氯喹;【作用机制】--尚未完全明了;【药理作用】;【不良反应】;奎宁是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲，自古当地居民即用其树皮治疗疟疾。18分离出奎宁后，迅即用于临床，曾是治疗疟疾的重要药物。自合成氯喹等药后，奎宁已不作首选抗疟药用。但当今氯喹的耐药性问题日趋严重，因而奎宁又被重视。;奎宁对多种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床症状。

重要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型疟。

奎宁在肝内迅速氧化失活并由肾排出，加之毒性较大，因此不用于症状克制性防止。

对红细胞外期无效，对配子体亦无明显作用。;金鸡纳反应体现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生临时性耳聋。由于奎宁得自金鸡纳树皮，金鸡纳树的其他生物碱也有此反应，故称金鸡纳反应。

心肌克制作用

特异质反应–葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏—溶血等

子宫兴奋作用

中枢神经克制;青蒿素是从黄花蒿(ArtemisiaannuaL.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。

由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素受到国内、外广泛重视。;青蒿素对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，对红细胞外期无效。

用于治疗间日疟和恶性疟。用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。

青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好急救效果。

;青蒿素的抗疟作用和临床应用;伯氨喹是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。

;伯氨喹重要对间日疟红细胞外期(或休眠子)和多种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用

是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。

对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的发作。

一般均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。;伯氨喹抗疟机制;毒性较大是此药的一大缺陷，但目前尚无合适药物可以取代之。

治疗量即可引起头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛等。停药后可消失。

严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。现已查明，此特异质的本质是红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)，这是一种性联染色体遗传缺陷。;乙胺嘧啶是目前用于病因性防止的首选药。;乙胺嘧啶对恶性疟和间日疟某些虫株的原发性红细胞外期有克制作用，用作病因防止药。对红细胞内期的未成熟裂殖体也有克制作用，对已成熟的裂殖体则无效。

用于控制耐氯喹株恶性疟的症状发作，生效较慢。;;治疗量时基本上不发生不良反应。

此药略带甜味，易被小朋友误服而中毒，体现恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥，甚至死亡。

成人长期大量服用时，可因二氢叶酸还原酶受克制而引起巨细胞性贫血。

偶可引起皮疹。;磺胺类和砜类;大纲