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常用局部麻醉药
药物发展19世纪中叶,科学家从古柯的植物中提取出麻药成分,味苦且麻,把它命名为可卡因,又称古柯碱,可卡因很快被用于临床,如眼科手术麻醉,由于有成瘾性,水溶液不稳定,使得临床应用受到限制。随后,化学家对可卡因的结构进行研究和改造,合成了多种新型局麻药并已应用于临床,为临床手术、疾病检查等操作起到保驾护航的作用。局部麻醉药物
局部麻醉药物患者,男,34岁。无明显诱因偶然发现左下腹壁肿物一周余,质软,无疼痛,无明显生长,无其它不适。查体:生命体征平稳,肿物位于皮下,大小约3.0╳4.0cm,边界清楚,活动度好,无压痛,局部皮肤颜色无改变。辅助检查B超显示:皮下脂肪层肿物,包膜完整,大小约3.0╳4.0cm。临床诊断为脂肪瘤,主治医生给予0.25%盐酸利多卡因5ml和少量盐酸肾上腺素在肿瘤周围浸润注射麻醉,约10分钟后顺利行肿瘤切除术。病例导入
局部麻醉药物根据不同化学结构酯类局麻药:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因酰胺类局麻药:利多卡因、布比卡因依据作用持续时间短效局麻药:普鲁卡因长效局麻药:丁卡因中效局麻药:利多卡因
局部麻醉药物局麻药阻滞神经细胞膜上Na+通道,干扰神经动作电位的形成,影响神经冲动沿神经纤维的传导,产生局麻作用。频率发放高、膜电位负性较小的神经纤维对局部麻醉药更敏感,会影响临床麻醉药的使用浓度。各部位麻醉使用药物浓度大小比较:坐骨神经丛<臂丛<硬膜外腔<骶管<肋间。药理作用
局部麻醉药物不良反应(1)毒性反应:是最严重的反应。兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快、较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至鸡肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止;抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终导致心跳停止。(2)过敏反应:皮疹或者荨麻疹,颜面、口唇或/和舌咽区浮肿。
普鲁卡因第一个用于临床的局部麻醉药物普鲁卡因(Procaine),又称为奴佛卡因注射液、片剂药物简介复方制剂:庆大霉素普鲁卡因VB12颗粒,普鲁卡因肾上腺素注射液、普鲁卡因青霉素注射液1905年,这个药物以“奴佛卡因”这个名字被申请专利,一战之后以“普鲁卡因”做为药物上市
麻醉特点普鲁卡因普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%对氨苯甲酸(PABA)对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。短效酯类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱
深脓肿切开引流术临床应用主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法“封闭疗法”:以不同剂量和不同浓度的局部麻醉药注入组织内,利用其局部麻醉作用减少局部病变对中枢的刺激并改善局部营养,从而促进疾病痊愈的一种治疗方法对全身各部位的肌肉、韧带、筋膜、腱鞘、滑膜的急慢性损伤或退行性变,骨关节病都适用普鲁卡因、利多卡因、地塞米松、泼尼松龙、曲安奈德普鲁卡因
不良反应普鲁卡因毒性反应过敏反应①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快、较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至鸡肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止;?
②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终导致心跳停止皮疹或者荨麻疹,颜面、口唇或/和舌咽区浮肿
注意事项普鲁卡因给药前必须作皮内敏感试验含有肾上腺素的复方制剂的正确使用药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不可有回血毒性反应与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关脊椎麻醉时尤其须调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化注射器械不可用硷性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒炎症及感染区组织的pH值下降可使本品药效下降,吸收加快。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应,应予减量一定要询问病人病史:心功能不全、肝肾功能差、甲亢、高血压、外周血管病时都应谨慎用药注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀
利多卡因“全能麻醉药”之称,可用于各种麻醉方法利多卡因(Lidocaine),又称为塞罗卡因注射液、凝胶、气雾剂、乳膏等药物简介复方制剂:林可霉素利多卡因凝胶、注射用双氯氛酸钠利多卡因、利多卡因氯己定气雾剂1943年,一位博士生在研究麻醉药化合物时,合成了利多卡因1949年,大量生产,起效快,不良反应少,可用于各种局部麻醉,到目前也应用最广泛
麻醉特点利多卡因抑制神经细胞钠离子通道,局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强,但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物(单乙基甘氨酰胺二甲苯),仍具有局麻性能。口服生物利用度低,经肝脏首关消除明显,肌注后吸收完全。酰胺类局麻药,起效快、作用强而持久、穿透力强、安全范围较大等特点利多卡
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