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二、凝血酶直接抑制药基因重组水蛭素rDNA-hirudin药理作用抗凝抑制凝血酶的水解作用(纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原的降解)抗血栓抑制V.VIII.XII和凝血酶诱导的血小板聚集优点(与肝素比较);1.抗凝作用不需ATIII存在2.仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚3.抗血栓作用强而持久对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有抑制第63页,共64页,星期六,2024年,5月感谢大家观看第64页,共64页,星期六,2024年,5月重组组织型纤溶酶原激活药Recombinanttissuretypeplasminogenactivator,rt-PA内源性tPA由血管内皮产生,为生理性纤溶酶原激活物,现已能用DNA重组技术制备,为第二代溶栓药,对与纤维蛋白结合的纤溶酶原的作用比血浆中的纤溶酶原的作用强数百倍,因此很少引起低纤维蛋白原血症和出血,且对人无抗原性。药理作用:溶解血栓选择性纤维蛋白溶栓药第31页,共64页,星期六,2024年,5月临床应用血栓栓塞性疾病(越早治疗效果越好),再通率高于尿激酶,静脉滴注用于急性心肌梗死和肺梗死不良反应出血;过敏反应;低血压重组组织型纤溶酶原激活药第32页,共64页,星期六,2024年,5月止血药能促使出血停止的药物止血生理性止血人为性止血—压迫止血管板块促进形成抑制过快溶解第33页,共64页,星期六,2024年,5月来源及性质天然K1:植物、谷类脂溶性K2:肠道细菌合成(吸收需胆汁)人工合成K3水溶性K4(吸收不需胆汁)用途维生素K缺乏所引起的出血梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻新生儿出血长期应用广谱抗生素香豆素类、水杨酸类过量所致出血维生素K缓解平滑肌痉挛性疼痛,如胆石症、胆绞痛、胆道蛔虫性绞痛第34页,共64页,星期六,2024年,5月第35页,共64页,星期六,2024年,5月维生素K与香豆素类的作用机制Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子氢醌型氧化型谷胱甘肽谷氨酸VitK(GSSG)香豆素类(-)羧化酶过氧化物还原酶Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子VitK还原型谷胱甘肽Γ-羧基谷氨酸环氧化物(2GSH)第36页,共64页,星期六,2024年,5月氨甲苯酸(p-aminomethylbenzoicacid,PAMBA))药理作用机制:竞争性抑制纤溶酶原激活因子,阻止纤溶酶原变为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白溶解,而起到止血作用临床应用只用于纤维蛋白溶解亢进所引起的出血,如肝、胰、肺、前列腺、甲状腺、子宫等手术后的出血,因这些脏器中存有较大量的组织纤溶酶原激活因子。对非纤维蛋白溶解亢进所引起的出血无效,如外伤出血。过量可引起血栓形成,诱发心肌梗死第37页,共64页,星期六,2024年,5月第38页,共64页,星期六,2024年,5月垂体后叶素(pituitrin)垂体后叶素肺小A肠系膜小A肺咯血食管下端v曲张出血高血压、冠心病、心功能不全、肺源性心脏病患者禁用(ADH)第39页,共64页,星期六,2024年,5月酚磺乙胺(etamsylate)又叫止血敏,其止血机制为:1.促进血小板增生,增强其黏附性和聚集性,并促进血小板释放凝血活性物质;2.增强毛细血管抵抗力,降低其通透性。临床用于防止手术前后出血、内脏皮肤出血、血小板减少性紫瘢。第40页,共64页,星期六,2024年,5月抗贫血药贫血:循环血液中RBC与Hb正常抗贫血药分类:1.缺铁性贫血(小细胞低色素性):补Fe3+2.巨幼
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