布替萘芬药品详细说明.docxVIP

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【药名】布替萘芬

【英文名】Butenafine【别名】Mentax。

【剂型】1.软膏剂:1%,每支100g,含本品1g。2.溶液剂:1%,每瓶100ml中含本品1g。

【药理作用】本品属于烯丙胺类抗真菌剂,抑制真菌鲨烯环氧酶及真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成。此外,浓度在5μg/ml具有直接损害细胞膜的作用。具有广谱抗真菌活性。布替萘芬对皮肤真菌、小孢子菌属、曲菌、毛癣菌属、念珠菌属有抗菌活性。对毛癣菌属菌株、小孢子菌属菌株、曲霉菌属菌株及念珠菌的最低抑菌浓度分别为0.006~0.025μg/ml、0.0125~0.05μg/ml、0.05~1.56μg/ml及6.25~100μg/ml,对皮真菌、曲霉菌的抗菌力较克霉唑强,对念珠菌的抗菌力较克霉唑和联苯苄唑略弱,较咪康唑弱。

【药动学】大鼠一次涂布本品于皮肤后,血浆药物浓度慢慢上升,24h后达最高浓度,消除半衰期约为38.3h。经皮肤给药后本品进入血液的AUC值约为静脉注射本品的7%。重复多次经皮肤给药后组织中血药浓度升高。本品在大鼠体内浓度的消除速度按以下顺序减慢:器官、组织、血液、脂肪。本品反复给药于大鼠,1周后在组织中浓度高数倍至数十倍,在血浆、肝、胰脏、肾上腺等脏器内浓度依次减少。大鼠和犬的试验表明本品向胎仔移行,血浆蛋白结合率为90%~93%。健康人一次涂布本品于皮肤后,血浆药物浓度达峰时间为12h,多次重复涂布本品,在12h后血浆药物浓度可保持1~2天内稳定。

【适应证】用于阴道真菌感染,皮肤真菌感染,足部白癣、臀部白癣、体部白癣和花斑糠疹。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.慎用:幼儿及3岁以下的儿童慎用。2.不能用于角膜、结膜和明显糜烂的皮肤处。

【不良反应】常见局部刺激、发红、瘙痒、接触性皮炎、烧灼感和干燥等反应。

【用法用量】外用:每天1次,涂于患处。【药物相互作用】(尚不明确)

【专家点评】本品属苄胺类广谱、局部应用的抗真菌药。临床用其盐酸盐,本品

对数十种皮肤真菌具有良好的抗菌活性,作用强度与特比萘芬相当,抗菌谱比特比萘芬更广。国外报道,临床试验对611例患者比较本品1%软膏和联苯苄唑1%软膏的疗效。对真菌转阴率在足部白癣分别为78.8%和74.8%,臀部白癣83.7%、92.3%,体部白癣86.4%和80.4%,间接性疹型皮肤念珠菌病90.9%和87.5%。本品与联苯苄唑无明显差异,临床有效率为83.2%。本品溶液剂的临床有效率为81%。国内报道,海军总医院的临床研究结果表明,本品1%乳膏和复方乳膏(含肾上腺皮质激素)治疗足癣在缓解临床症状方面比联苯苄唑见效快,疗程2~3周时两种制剂显效以上的概率相当。

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