哌拉西林药品详细说明.docxVIP

【药名】哌拉西林

【英文名】Piperacillin

【别名】哔哌西林、哌氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素、氧哌嗪、Piperacil、T-1220。【剂型】注射剂(粉)：0.5g。

【药理作用】哌拉西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。本药与细菌PBPs中的PBP-3有高度亲和力，与PBP-2有中度亲和力，从而影响细菌分裂期隔断的形成；本药高浓度时对PBPs中PBP-1a、1b也有较强的亲和力，由此也影响胞壁糖肽的合成，导致交叉连接不能完成，影响细胞壁的合成，最后导致细菌体肿胀破裂而死亡。此外，由于本药与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用，因此对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)有强大的抗菌作用。本药抗菌作用特点是：1.对铜绿假单胞菌的作用强。2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。3.对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或稍强。4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨苄西林相同。本药对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌(不产β-内酰胺酶株)、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对本药的敏感性较差；沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对本药耐药。

【药动学】本品对胃酸不稳定，因而不能口服给药。肌内注射2g以后大约在30min内Cmax为36μg/ml。快速静脉注射(2～3min)2和4g后，所观察到的平均血清药物浓度分别为306μg/ml和412μg/ml。静脉滴注(30min)4g和6g本品，所测得的平均药物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。血浆蛋白结合率为16%～22%。与其他类青霉素相似，哌拉西林主要分布于细胞外。在胆汁与尿中有较高的浓度。本品以肾小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的给药剂量在24h内以原形从尿中排出，25%的药物从胆汁排出。本品在正常肾功能者的半衰期约为1h，其半衰期存在剂量依赖性，随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。

【适应证】主要用于治疗铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、

呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。【禁忌证】对本药或其他青霉素过敏者。

【注意事项】1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。2.慎用：(1)有过敏史者；(2)有出血史者；(3)溃疡性结肠炎患者；(4)严重肝、肾功能障碍者；(5)年老、体弱者。3.药物对儿童的影响：12岁以下儿童的用药安全性剂量尚未正式确定，应慎用。4.药物对哺乳的影响：(尚不明确)5.药物对妊娠的影响：药物可少量经母乳排泄使婴儿致敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹。哺乳期妇女应用本药要权衡利弊。6.药物对检验值或诊断的影响：直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。7.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)长期用药时应定期检查肝、肾功能；(2)治疗期间发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、难辨梭状芽胞杆菌培养以及该菌细胞毒素分析；(3)肾功能减退者用药前或用药中应做凝血试验测定；(4)有肝、肾功能不全者，用药中应监测血药浓度。

【不良反应】1.过敏反应：约3%的患者用药后可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶见药物热、过敏性休克等。2.消化系统：约3%的患者用药后可出现腹泻，偶见恶心、呕吐、假膜性肠炎。3.肝毒性：少数患者用药后可出现肝功能异常(血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高)、胆汁淤积性黄疸等。4.肾毒性：少数患者用药后可出现肾功能异常(尿素氮和血清肌酐升高)。5.血液系统：少数患者用药后可出现凝血功能障碍(凝血时间、血小板聚集、凝血酶原时间异常等)和白细胞减少。6.中枢神经系统：有报道大剂量用药，偶可出现青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)，尤易出现在尿毒症患者中。7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【用法用量】1.成人：(1)肌内注射：①单纯性尿路感染或社区获得性肺炎：每天4～8g，分2～4次给药。②单纯性淋病：单次肌内注射2g，注射前30min口服丙磺舒1g；(2)静脉给药:①单纯性尿路感染或社区获得性肺炎：每天4～8g，分2～4次静脉滴注；②败血症、院内感染的肺炎、腹腔感染、妇科感染：每6h3~4g。每天最大剂