培洛霉素药品详细说明.docxVIP

【药名】培洛霉素

【英文名】Peplomycin

【别名】匹莱霉素、派莱霉素、培莱霉素、丙胺博莱霉素、Pepico、PEP-Bleomycin、PLM。

【剂型】注射剂(粉)：5mg，10mg。

【药理作用】BLM的衍生物已有300多个，其中发现PLM较强，毒性较小。PLM的抗肿瘤谱广，对多种实验动物肿瘤有抑制作用。与BLM比较，其抗瘤活性为BLM的2倍。脏器内的药物浓度为BLM的1.5倍。对肺毒性较小，其肺纤维化发生率少1/3，程度轻1/4。见效快，可缩短给药时间，且对淋巴结转移灶有效。【药动学】给正常大鼠静脉注射3H-PLM后迅速吸收，注后30min血中浓度达最高峰，注药后24h尿中排出91.9%，大便中排出1.9%。给头颈部癌患者1次静脉注射10mg，其血中浓度峰值需15min，2～3h后从尿中回收原注射量的25%～50%。动物实验表明，给药浓度分布依次为皮肤、癌肿、肺、淋巴、食管、胃、前列腺等。

【适应证】1.头颈部鳞癌、皮肤癌、恶性淋巴瘤。2.肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤。

【禁忌证】对BLM、PYM、PLM过敏及肺功能严重障碍者应禁用。

【注意事项】1.对性腺有一定影响，小儿慎用。2.用过上述药物产生较大毒性者应慎用。

【不良反应】约1/3的患者无明显毒副作用。1.肺部毒性：肺部症状和肺纤维化比BLM较少且轻，但仍有7.3%的患者发生，尤其年龄大伴有肺部疾患者易发生。防治同BLM。2.其他：发热与不适发生率为24.4%，脱发者24.2%，食欲缺乏与体重下降者为23.4%，口腔炎为12.6%，乏力12.1%，皮肤硬化症10.1%。3.几乎未见肝肾损害，未发现贫血与白细胞减少。

【用法用量】1.静脉注射：起初为每次5mg，两次后改为每次10mg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂10～20ml，每周2～3次，1周20～30mg为准，总量为150~200mg。2.肌内注射：每次5～10mg，溶于生理盐水2～3ml，避开神经注射。3.动脉注射或滴注：每次5～10mg，溶于加有肝素等抗凝剂的生理盐水5～25ml。4.胸腔注射：每次20mg，每周2次。5.局部注射：每次5～10mg，注入肿瘤内。

以上总剂量可参照静脉注射总量，也可根据病情变化调整剂量。【药物相互作用】与烷化剂合用或胸部放疗可增加肺毒性。

【专家点评】用于治疗头颈部鳞癌，有效率为49.8%(114/229)，其中以治疗舌癌、口底癌、颊黏膜癌的效果较好，有效率为60%～70%，皮肤癌有效率74.3%(26/35)，恶性淋巴瘤有效率90.0%(18/20)，肺癌有效率为11.8%(2/17)，前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。提示：1.本品对皮肤癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤有较好疗效，极少引起骨髓抑制和免疫损害，其肺毒性较BLM为轻。2.有明显的个体差异，一般给药应从小剂量开始，如出现过敏症状，需紧急处理。3.给药4～5h后可能出现发热，发热与每次给药量有关，如发热较高时可减少给药量，必要时在给药前后使用抗组胺药和解热药。4.用过BLM的患者，再使用本品时要考虑到毒性的相加性，给药总量的原则是，给过BLM的量与PEP的量之和，应作为总的给药量。5.对原有肺部疾患或高龄患者，即使给药总量在100mg以下，间质性肺炎和肺纤维化的发生率也较高，应十分注意。6.与放疗合用时，可使不良反应增加。7.用药过程中出现与原发疾病无关的呼吸困难、发热、咳嗽、肺部捻发音、胸部X线片有异常阴影时要停药，认真观察、适当处理、必要时按特发性肺纤维化处理。为防治继发性感染，要选用肾上腺皮质激素和抗生素。连续静脉注射可引起以注射部位为中心的静脉壁肥厚、硬结及疼痛，此种情况下要改变给药部位或肌内注射。8.用量达90mg还未见明显的抗癌效果时，原则上不再超量给药。