平阳霉素药品详细说明.docxVIP

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【药名】平阳霉素

【英文名】BleomycinA5

【别名】博莱霉素A5、平阳星、争光霉素A5、Pingyangmycin、BLMA5、PYM。【剂型】注射剂(粉):5mg,8mg,10mg。

【药理作用】为我国浙江省平阳县的土壤中分离出的一种抗癌抗生素。为博莱霉素多种组分中的一个单一组分A5。抗癌机制与博莱霉素相同,能使DNA链发生非特异性断裂,为细胞周期非特异性药物。与博来霉素的主要组分A2相比,A5对小鼠移植性食管癌SGA-73的抑制作用较强,在癌组织中的浓度较高,对小鼠的急性毒性较A2小。对小鼠肺的损害也较轻。本品对多种实验性肿瘤均有显著抑制作用。

【药动学】口服不能吸收,需肌内注射或静脉注射。血中浓度在注射0.5h时达高峰,然后广泛分布于皮肤、肺、肝、肾等组织和器官,主要经肾排泄。静脉注射后30min血药浓度达最高峰,以后迅速下降,t1/2为1.5h,在24h内由尿中排出25%~50%。

【适应证】1.头颈鳞癌、唇癌、舌癌、齿龈癌。2.皮肤癌、乳腺癌、食管癌、宫颈癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴瘤、恶性坏死性肉芽肿、肝癌。3.翼状息肉。【禁忌证】有平阳霉素类药物过敏史者。

【注意事项】1.有下列情况者慎用:老年患者、慢性呼吸道疾患或肺部放疗及肺功能不佳者。2.停药指征:高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克。3.应用时须先接受试验剂量,一般可以小剂量2mg以下开始。4.一般不宜超过300mg,对60岁以上伴有肺部疾患者慎用。

【不良反应】与BLM相似。1.肺毒性:一般发生率在3%~5%,主要系肺纤维化而致肺功能不全。2.皮肤黏膜毒性:发生率在30%~70%,大多在用药后2~3周出现。3.发热:发生率为20%~50%。4.PYM反复多次注射,偶尔可出现过敏性休克、高热、恶心、呕吐等。5.同时应用地塞米松、吲哚美辛、泼尼松、阿胶浆等,可减轻症状。

【用法用量】1.成人:(1)肌内注射、静脉注射、动脉插管注入:一次10mg,每天或隔日1次,300mg为1个疗程。显效量一般为100~200mg。(2)局部注射:对翼状息肉作局部注射,1次0.15mg,10天1次,3~4次为1个疗程,用0.9%

氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂稀释。2.小儿用法:静脉注射、深部肌内注射,每次0.3~0.6mg/kg,每天或隔日1次,最大疗程总量小于300mg。

【药物相互作用】(尚不明确)

【专家点评】本品对造血组织和免疫功能基本上无损害,与其他抗肿瘤药无交叉耐药性,显效快。其有效的病种主要是鳞癌,尤其是头颈部和皮肤癌疗效较好,有效率达70%左右,对血象低或其他抗肿瘤药的恶性淋巴瘤也可使用。对头颈鳞癌、舌癌、齿龈癌均有显著疗效。对皮肤癌、乳腺癌、食管癌、宫颈癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴瘤、恶性坏死性肉芽肿、肝癌等有一定疗效。对翼状息肉有显著疗效。与热疗合用,治疗食管癌等可提高疗效。

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