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【药名】葡萄糖酸锑钠
【英文名】StibogluconateSodium
【别名】葡酸锑钠、斯锑康、斯锑黑克、Stihek、SodiumStibogluconate。
【剂型】注射剂：6ml(内含五价锑量600mg，相当于葡萄糖酸锑钠1900mg)。
【药理作用】本药为五价锑化合物，对组织中培养生长的细滴虫(Leptomonad)无作用，但对体内寄生者有良效，提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。本药作用机制不详，已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物经选择性细胞胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%，2年复发率低于10%。
【药动学】口服吸收差。肌注吸收良好，约12%积聚于血管外腔隙，在该处给药5天后即呈饱和状态。本药少量在肝内还原成三价锑，但其血浆浓度明显低于五价锑。肌注后6h内，80%的药物经尿排泄。而静注相同量药物则有95%以上经尿排泄，表明该药在体内无明显代谢、蓄积现象；但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。
【适应证】是治疗黑热病及其复发病例的首选药。
【禁忌证】肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。【注意事项】肝、肾功能异常者应加强监测肝、肾功能。
【不良反应】与三价锑相仿，但较少而轻，一般患者多能耐受。1.特殊反应包括肌注部位局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。2.后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T间期延长等)，为可逆性，但可能为严重心律失常的前奏。3.罕见休克和突然死亡。
【用法用量】1.成人：(1)肌内注射：治疗黑热病：按五价锑量计，一般每次600mg(6ml)，每天1次，连用6～10天；或疗程总量为90～130mg/kg(最大量以6500mg为限)，等分6～10次，每天1次。敏感性较差的虫株感染：可重复1～2个疗程，间隔10～14天。全身情况较差者：可每周注射2次，疗程3周或更长。3.新近曾接受锑剂治疗者：可减少用量；(2)静脉注射：同肌内注射。2.儿童：(1)肌内注射：治疗黑热病：按五价锑量计，疗程总量为150～200mg/kg，等分6次，每天1次；(2)静脉注射：同肌内注射。
【药物相互作用】(尚不明确)
【专家点评】本品为五价锑制剂，在体内还原成三价锑，对利什曼原虫产生抑制作用，然后由机体巨噬细胞吞噬系统将原虫消灭。本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%，2年复发率低于10%。
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