普卢利沙星药品详细说明.docxVIP

【药名】普卢利沙星

【英文名】Prulifloxacin

【别名】普利沙星、普鲁沙星、Swordt、Quisnon、PUFX、NM-441、AF3012。【剂型】普卢利沙星片剂：100mg/片。

【药理作用】本品为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物(NM394)，后者在体内外都具有广谱抗菌活性。本品主要作用于细菌DNA，通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋，造成染色体的不可逆损害，导致细菌无法分裂繁殖。本品对革兰阴性菌和阳性菌均有良好的抗菌活性。对革兰阳性菌的抗菌活性与氧氟沙星和环丙沙星相同，比妥舒沙星和司氟沙星稍低，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌有较强的抗菌活性。本品对革兰阴性菌的活性与妥舒沙星和环丙沙星相当，大于司氟沙星和氧氟沙星，对喹诺酮敏感的铜绿假单胞菌、沙雷菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。本品抗厌氧菌的活性与环丙沙星相同，对致病性分枝杆菌的抗菌活性比氧氟沙星稍低。

【药动学】本品口服吸收良好。单剂空腹口服本品100mg、200mg和400mg后，达峰时间为0.5～1.25h，平均NM394峰浓度分别是0.7μg/ml、1.1μg/ml和1.9μg/ml，口服本品一次300mg，一日2次，药时曲线下面积为10μg·h/ml。本品主要在小肠中上部吸收，食物和牛奶可延迟本品的吸收。本品总蛋白结合率为45%，在胆道及女性生殖系统(如阴道、宫颈、子宫肌层、子宫内膜和卵巢组织)中的药物浓度比相应的血药浓度高，唾液中本品浓度约为血药浓度的20%。本品在血液和肝脏中代谢为有活性的NM394后全身分布，脑脊液中无分布，在前列腺、胆囊、生殖器、皮肤组织、耳鼻喉组织、眼组织、痰中的浓度最高，在肺中的平均组织浓度高于血浆浓度5倍；反复给药在体内无蓄积性，口服后血清半衰期(t1/2)长达7.7～8.9h。在肝脏中代谢失活，经粪便和尿液排出体外，约40%～50%药物从肾脏排出，约50%从粪便排出。

【适应证】临床用于治疗革兰阳性菌及阴性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻喉感染、胆道感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等。

【禁忌证】本品与其他氟喹诺酮类药物可能存在交叉过敏，对本品或其他氟喹诺酮类药物过敏者禁用。

【注意事项】以下患者慎用。1.肾功能不全者患有中枢神经系统疾病者、肝脏疾病患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者慎用。2.肾功能不全的患者，本品的肾脏清除率降低，用药时应注意调整剂量。3.既往有肝功能不全者用药时应定期监测肝功能。

【不良反应】本品不良反应较少，偶有胃肠道症状如腹痛、腹泻、嗝逆等，光敏反应少见。其他不良反应包括以下几方面。1.肝脏可引起血清总胆红素和丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。2.中枢神经系统偶有头晕。3.血液部分患者出现嗜酸性粒细胞增多，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者使用本品有发生溶血的危险。4.皮肤少见皮疹及荨麻疹。

【用法用量】口服。1.成人，每次200mg，每日2次口服。并可根据病情适当加减用量，但每次最高用量不超过300mg。2.治疗慢性呼吸道感染的最适剂量为每次300mg，每日2次口服。3.治疗复杂性尿路感染为每次200mg，每日2次口服。【药物相互作用】1.本品与牛奶同服会减少药物吸收，认为与牛奶中钙的影响有关。2.本品与茶碱合用时，会增加茶碱的血清浓度。3.本品与铝制剂同服吸收也降低，但在口服本品后1～2h给予铝制剂则无影响。4.与丙磺舒合用，本品t1/2延长，药时曲线下面积(AUC)增加，尿中排泄率降至20%。5.进食后服药的血浆峰浓度(Cmax)降低，t1/2延长，但AUC几乎与空腹服药时相同。

【专家点评】