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【药名】泼尼松
【英文名】Prednisone
【别名】醋酸泼尼松、强的松、去氢可的松、去氢皮质素、1-烯可的松、Deltacortone、Meticorten。
【剂型】1.片剂:5mg;2.软膏剂:0.5%。
【药理作用】本品在体内转化为泼尼松龙发挥作用,系细胞周期非特异性药物。作用于白血病及肿瘤细胞的S及G2期,并对G1/S边界有延缓作用,使白血病细胞脂肪酸含量增高而解体。大剂量能透过血-脑脊液屏障。由于在C1,2导入双键,水、钠潴留及排钾作用比氢化可的松小,抗炎及抗过敏作用增强。参见氢化可的松。
【药动学】口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。本品本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。本品在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
【适应证】1.自身免疫性疾病:如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、风湿热、肾病综合征、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等疾病。2.休克:治疗急性心肌梗死或心脏传导阻滞所引起的心源性休克,可选用泼尼松辅助治疗。3.变态反应性疾病:药物性皮炎、过敏性疾病,均可选用泼尼松口服。4.感染性疾病:以渗出为主的结核病,在抗结核治疗后,为防止发生纤维增生及粘连的后遗症,可给予泼尼松等糖皮质激素治疗。5.器官移植的排异反应:常用泼尼松及其他免疫抑制剂来防止排异反应或延迟其发生。6.白血病、造血组织肿瘤及实体瘤。7.眼科疾病:可用于治疗结膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎和过敏性眼部疾病。8.皮肤病:如重症药物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮损等。9.本品因盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗。10.急性淋巴细胞白血病。11.恶性淋巴瘤。12.多发性骨髓瘤。13.乳腺癌、前列腺癌、肾癌等。
【禁忌证】1.严重的精神病史;2.活动性胃、十二指肠溃疡;3.新近胃肠吻合术后;4.较重的骨质疏松;5.明显的糖尿病;6.严重的高血压;7.未能用抗菌药物
控制的病毒、细菌、真菌感染;8.肝功能不全者,因本药需经肝代谢为泼尼松龙后才起效。
【注意事项】慎用:1.急性心力衰竭或其他心脏病;2.糖尿病;3.憩室炎;4.情绪不稳定和有精神病倾向;5.全身性真菌感染;6.青光眼;7.高脂蛋白血症;8.高血压;9.甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强);10.骨质疏松;11.胃溃疡、胃炎或食管炎;12.肾功能损害或结石;13.结核病;14.孕妇及哺乳期妇女。15.活动性胃十二指肠溃疡。16.新近胃肠吻合术后。17.较重的骨质疏松。18.本品并不治疗炎症感染,其减低炎症反应,易掩盖症状,应用本品的同时必须应用足量有效的抗生素。19.长期服用本品的患者遇有手术、创伤等应激时,应短期增加剂量。20.外科手术患者使用本品影响伤口愈合,最好不用。
【不良反应】1.长期大剂量应用可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征,如向心性肥胖、皮肤紫纹和痤疮、水肿、高血压、高血糖、低血钾等,停药后可自行消退。必要时可适当减量,并给予降压药、降糖药或胰岛素、补充氯化钾,给予低盐、低糖、高蛋白饮食等。2.骨质疏松和肌萎缩:长期用药可促进蛋白质分解,形成负氮平衡,造成肌肉萎缩;骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松,严重者可发生骨缺血性坏死或病理性骨折。3.并发和加重感染:长期用药可抑制机体免疫功能,可诱发感染或使体内潜在病灶扩散。4.诱发和加重溃疡。5.诱发精神症状,如失眠、欣快、激动、幻觉、精神失常,甚至诱发精神病。儿童大剂量应用时可引起惊厥。6.眼并发症:眼压升高、青光眼、白内障、角膜溃疡等。7.其他:致畸、医源性肾上腺皮质功能不全等。
【用法用量】1.对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给泼尼松每天40~60mg,病情稳定后逐渐减量。维持量时可采用隔日给药,即把48h用量,在早晨8时一次服用,其疗效与每天用药相同,而对下丘脑-垂体、肾上腺皮质抑制较轻。2.对于药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给予泼尼松每天20~40mg,待症状减轻后开始减量,每隔1~2天,减少5mg。3.防止器官移植的排异反应,一般在术前1~2天开始每天口服泼尼松100mg,术后第1周改为每天60mg,以后逐渐减量。4.治疗急性白血病,泼尼松与其他药物组成联合化疗方案,一般每天40~60mg,分次口服,治
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