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【药名】喷他脒
【英文名】Pentamidine
【别名】戊烷脒、Pentamidinum。【剂型】注射剂:200mg,300mg。
【药理作用】作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换。本药亦可能具有抗真菌活性,但无治疗作用。
【药动学】口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5~1h达峰值。若每天肌注4mg/kg,10~12天后,血药峰值可达0.3~0.5mg/L。肾功能减退时,血药浓度可增高。本药不能通过血-脑脊液屏障。在人体内的生物转化不详,但小鼠实验表明本药主要经尿以原形排泄。
【适应证】1.本药为治疗黑热病(首选药为葡萄糖酸锑钠)的次选药物。2.本药也为卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。3.还用于治疗早期非洲锥虫病。
【禁忌证】1.妊娠和哺乳期妇女。2.血液病患者。3.心脏病患者。4.糖尿病或低血糖症患者。5.肝肾功能严重不全患者。6.低血压患者。
【注意事项】1.本药可影响血糖、肝功能、肌酐、钾和钙等的检测结果。2.用药期间宜做血糖、肝肾功能、血象、血清钙、心电图、血压等监测。与肾毒性药物同用时,更应监测肾功能。
【不良反应】1.肌内注射局部可出现硬结和疼痛,偶可形成脓肿。2.静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应,某些系组胺释放所致。3.治疗早期可有发热增高及脾增大。4.可使肺结核病灶恶化。5.偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖症或高血糖症、头晕、头痛、昏厥、嗜睡、幻觉、焦虑、神经质、疲乏无力、金属味、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。
【用法用量】1.肌内注射:临用时现配10%溶液,做深部肌注。每次4mg/kg,每天1次,具体疗程如下:(1)卡氏肺囊虫病:连用14天;(2)黑热病:连用14天,必要时间隔1~2周后复治。(3)早期非洲锥虫病:连用10天。2.喷雾给药:也称气溶疗法,用于预防卡氏肺囊虫病发病或复发:(1)每次150mg,每次30min,
每2周1次;(2)每次300mg,每次30min,每月1次。
【药物相互作用】1.与西道法韦合用可增加肾毒性。2.与膦甲酸钠合用可致低钙血症。3.与格帕沙星合用可增加对心脏的毒性。4.与司帕沙星合用可延长QTC间期和(或)引起尖端扭转型室速。5.与扎西他滨合用,发生胰腺炎的危险性增加。【专家点评】本品是治疗黑热病(首选为葡萄糖酸锑钠)和卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。本品仅用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的病例。
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