喷他佐辛药品详细说明.docxVIP

【药名】喷他佐辛

【英文名】Pentazocine

【别名】艾普达唑新、氢溴酸酚甲唑辛、镇痛新、戊唑星、Fortral。

【剂型】1.片剂：25mg，50mg；2.胶囊：25mg；3.注射剂(乳酸盐)：15mg，30mg，45mg，60mg。

【药理作用】本品为苯吗吩烷(benzomorphan)衍生物。临床用其盐酸盐，商品名Fortal；乳酸盐，商品名Talwin。1.本品为阿片受体激动-拮抗型镇痛药，既有阿片受体的激动效应，又有弱的抗抗作用，按等效剂量计算，其镇痛效力为吗啡的1/3。2.呼吸抑制作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增加。3.对胃肠道平滑肌的作用与吗啡相似，可干扰胃肠排空，但对胆道括约肌的作用弱，升高胆道压力的作用较轻。4.对血管的作用与吗啡不同，大剂量时使血压升高，心率加速。5.本品尚有一定的拮抗阿片受体作用，故成瘾性很小，为非麻醉性镇痛药。

【药动学】口服易于吸收，但因有明显的首过代谢，生物利用度仅为11%～32%。口服后1～3h可达血药峰值。皮下或肌内注射吸收良好，15～60min可达血药峰值。血浆蛋白结合率约为60%，t1/2约为2.1h(肌内注射)。主要在肝内代谢，60%~70%以代谢物随尿排出，小部分以原药随尿排出。

【适应证】1.因其成瘾性小，故可口服用于各种慢性剧痛。2.亦可用作麻醉辅助剂。

【禁忌证】1.对本药、吗啡及纳洛酮过敏者；2.呼吸功能不全；3.严重肝功能损害；4.15岁以下儿童；5.急性酒精中毒及震颤性谵妄；6.不明原因的急腹症；7.惊厥；8.临产产妇在第2产程时(宫颈扩大4～5cm)。

【注意事项】1.慎用：(1)头部外伤或颅内压升高者；(2)同时用麻醉剂者；(3)有癫痫发作史者；(4)心肌梗死者；(5)胆道手术者；(6)有中枢神经系统病史患者；(7)肝肾功能不全者；(8)驾车及操纵机器者。2.药物对老年人的影响：老年患者出现甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、休克及尿道－前列腺病变时应谨慎使用。3.药物对妊娠的影响：(尚不明确)。4.药物对哺乳的影响：本药能分泌入乳汁，使用时不宜哺乳。5.用药前后及用药时应当检查或监测：用药之前应确诊不存在梗阻性疾病。6.本药注射剂与头孢哌酮混合后，6h内溶液外观可发

生变化。7.局部反复注射本药，可使局部组织发生无功性、溃疡性瘢痕形成。若采用注射给药，最好变换部位进行肌内注射。肌内注射后患者应平卧0.5h。8.反复使用本药，可产生耐受性和依赖性，依赖性可发生于治疗剂量并持续1～2周。但戒断症状比吗啡轻。当对本药产生依赖性时，应逐渐决而不行量至停药，不宜用美沙酮替代治疗。9.药物过量时呼吸抑制可能较严重，甚至致死。10.本药过量时，常要用大量的纳洛酮才能拮抗，由于后者作用时效短，常须按时多次给药；对于本药和其他阿片受体激动－拮抗药物引起的呼吸抑制时，若使用烯丙吗啡不仅无拮抗作用，反可使之加重。

【不良反应】1.较常见的不良反应有嗜睡、眩晕、恶心。口服后可引起胃肠道不适、厌食、呕吐。2.可引起视幻觉、噩梦、思维障碍和发音困难等类似精神病作用，但在治疗剂量范围内少见。3.偶有失眠、焦虑、口干、便秘、视力模糊、呼吸抑制、尿潴留、血压上升、心率加快。4.静脉注射大剂量时罕见癫痫大发作样惊厥。曾有本品成瘾的报道。5.可产生耐受性和依赖性，尤其在非胃肠给药时。【用法用量】1.口服：成人25～100mg，每天4～6次，每天不超过600mg。6~12岁儿童25mg，每天4～6次。2.肌内注射：成人每次30～60mg，必要时每天4~6次，每天的总量不超过360mg。儿童的最大单剂量不超过1mg/kg。3.静脉注射：成人每次30mg；儿童最大单剂量不超过0.5mg/kg。

【药物相互作用】1.本品能增强镇静催眠药、抗焦虑药及抗忧郁药的作用。2.本品能减弱其他麻醉性镇痛药的麻醉镇痛作用。但不能拮抗吗啡或哌替啶中毒，甚至可加重中枢抑制。3.单胺氧化酶抑制剂也能增强本品的作用。

【专家点评】临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的患者的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷，故不适用于心肌梗死患者止痛。