哌替啶药品详细说明.docxVIP

【药名】哌替啶

【英文名】Pethidine

【别名】度冷丁、杜冷丁、麦啶、美吡利啶、利多尔、地美露、溴苯丙啶、吡利啶、Mepadin、Dolantin、Meperidinehydroohloride、Demerol。

【剂型】1.片剂：25mg，50mg；2.注射剂：50mg(1ml)，100mg(2ml)。

【药理作用】本品系苯基哌啶衍生物，为合成的类阿片镇痛药。和吗啡相似，镇痛作用约为吗啡的1/10～1/18，可能主要作用于中枢神经系统的阿片受体，主要起μ-类阿片激动剂作用。1.中枢神经系统：(1)镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。(2)镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8～1/10；持效时间较短，为2～4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4)有催吐作用，能兴奋延髓化学感受器(CT2)的触发点，并增强前庭器官的敏感性。2.外周作用：(1)本品具有平滑肌兴奋作用，但导致痉挛的作用较轻是其主要优点，口服效果较好，因此在一般情况下优于吗啡。(2)中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奥狄括约肌痉挛，导致胆道内压升高，但较吗啡的作用弱。(4)可使脑内压升高，还可产生直立性低血压。(5)对妊娠末期子宫，不对抗催产素收缩子宫的作用，故不改变子宫的节律性收缩，也不延缓产程。(6)治疗量对支气管无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

【药动学】口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为哌替啶酸和具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障，并可随乳汁排出。

【适应证】1.缓解中、重度疼痛，如创伤性剧痛、手术后疼痛，晚期癌症疼痛。但对慢性钝痛不宜使用，因有成瘾性。2.麻醉前给药及人工冬眠(常同氯丙嗪、异丙嗪合用)，可消除术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。3.急性左心衰竭引起的肺水肿和心源性哮喘。4.内脏绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)。常与阿托品或亚硝酸异戊酯(如硝酸甘油)合用，以抵消其对平滑肌及括约肌的兴奋作用。

【禁忌证】1.哺乳者和孕妇、对本品过敏者不宜使用。产妇于临产前2～4h内忌用。其他禁忌证同吗啡。2.禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者。室上性心动过速者禁用。3.禁与以下药物混合注射：氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素、碘化钠、磺胺嘧啶等。

【注意事项】1.成瘾性虽比吗啡轻，但连续应用亦能成瘾。2.皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。3.婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。4.不宜与异丙嗪多次合用，否则可致呼吸抑制，引起休克等不良反应。与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。5.有轻微的阿托品样作用，给药后可致心率加快，故室上性心动过速患者不宜使用。6.慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。

【不良反应】1.常发生头晕、恶心、呕吐、出汗和面红。2.可产生精神错乱、低血压和定向力障碍。3.呼吸抑制和惊厥可能致命。4.可出现耐受性和成瘾性，但较吗啡轻。5.注射后局部常有反应，极少发生全身过敏反应。6.静脉注射可能引起心率增快。

【用法用量】1.成人一般口服50～100mg，每天3次，必要时每4小时可用到100mg。极量每次200mg，每天600mg。儿童一般口服1～1.5mg/kg，1岁以下儿童不宜使用。2.皮下或肌内注射：成人每次25～100mg，极量每次150mg，每天600mg。必要时3～4h可重复给药。3.也可缓慢静脉注射：25～50mg，4h后可重复。4.手术后镇痛：必要时，每2～3小时皮下或肌内注射1次。5.产科镇痛：当规则的宫缩出现时，尽快皮下或肌内注射50～100mg，如有必要，1～3h后可重复，24h最大剂量为400mg。6.手术前用药：可手术前1h皮下或肌内注射25~100mg，儿童可用0.5～2mg/kg。7.作为氧化亚氮-氧麻醉的辅助用药：本品可缓慢静脉注射10～25mg。可与吗啡交替使用，尤其在下壁心肌梗死时因对迷走神经张力的增加较吗啡弱，选用哌替啶更好。

【药物相互作用】1.与吩噻嗪类、三环类抗抑郁剂和催眠镇静药合用，可增加中枢抑制作用。2.与单胺氧化酶