槲皮素-3-O-乙基衍生物的设计、合成与抗结肠癌活性研究.pdf

CentralSouthPharmacy.December2024,Vol.22No.12中南药学2024年12月第22卷第12期

槲皮素-3-O-乙基衍生物的设计、合成与抗结肠癌活性研究

1，32*（1.安徽中医药大学 药学院，合肥230012；2.安徽中医药大学 科研技术中心，合肥230012；3.长三角

刘翠婷，程卉

药物高等研究院，江苏南通226133）

摘要：目的设计和合成槲皮素-3-OH位衍生物，初步筛选抗结肠癌活性更强的槲皮素衍生

物。方法以槲皮素为先导化合物，在槲皮素-3-OH位连接不同长度的烷烃链，再通过酰

胺键或磺酰胺键连接不同类型的片段基团，设计合成一系列槲皮素衍生物并对上述化合物进

行抗肿瘤活性测试。结果设计合成了11个槲皮素衍生物QCT-001～QCT-011，大部分化

合物都具有较好的抗肿瘤活性，其中QCT-009的抑制肿瘤活性最佳，IC50为11.25～23.25

－1

μmol·L。结论通过对槲皮素-3-OH位进行片段生长、增大分子结构的修饰策略提高槲皮

素抗肿瘤活性具备一定可行性，为后续研究该类化合物的合成研究提供了实验基础。

关键词：槲皮素；衍生物；抗肿瘤；分子对接

中图分类号：R285，R283文献标识码：A文章编号：1672-2981(2024)12-3149-07

doi:10.7539/j.issn.1672-2981.2024.12.004

Design,synthesis,andanti-coloncanceractivityof

quercetin-3-O-ethylderivatives

,

13,2*(,,

LIUCui-tingCHENGHui1.SchoolofPharmacyAnhuiUniversityofChineseMedicineHefei

;,,;

2300122.ResearchandTechnologyCenterAnhuiUniversityofChineseMedicineHefei2300123.

,)

DrugResearchInstituteofYangtzeDeltaNantongJiangsu226133

Abstract:ObjectiveTodesignandsynthesizederivativesofquercetin-3-OHwiththeaimof

preliminaryscreeningforquercetinderivativesdisplayingstrongeranti-coloncanceractivity.

Methods