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安立生坦(Ambrisentan)的合成路线
安立生坦是适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。该药物为内皮素受体拮抗剂,内皮素受体拮抗剂的作用恰恰与内皮素相反:扩张血管,并阻止细胞不必要的生长和增殖,这类药物的一个很大优势为口服制剂。
本品化学名称为:2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。分子式为C22H22N2O4,分子量为378.43。
CAS号:177036-94-1
Route1:
此合成路线是以二苯甲酮和氯乙酸甲酯为起始物料,通过Darzen反应合成α,β环氧酸酯(化合物1),再经酸解得到化合物2,然后将酯水解得到化合物3,拆分得到手性化合物4,再将化合物4的羧基保护后与化合物6反应得到化合物7,最后碱水解得到目标产物安立生坦。
Route2:
此合成路线拆分试剂采用手性苯胺,最后一步缩合反应采用氨基锂催化羟基与甲磺酸嘧啶的反应。
参考文献:
[1]Satya-NarayanaReddy,Manne.WO2010070658A2,2010.
[2]Gidmwni,Ramesh,Matioram.WO2010091877A2,2010.
“编者水平有限,欢迎各位同仁批评指正”
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