中山大核医学课件05放射性药物.pptVIP

第五章放射性药物

（radiopharmaceuticals）基本概念放射性药物的制备临床常用的放射性药物简介放射性药物的质量控制与质量检验放射性药品的管理第一节基本概念放射性药物的定义放射性药物的分类放射性药物的特点放射性药物的摄取机制一.放射性药物的定义放射性药物是指用于人体内进行医学诊断或治疗的含示踪放射性核素标记的化合物或生物制剂。二.放射性药物的分类诊断药剂1996年在美国市场销售额为5.31亿美元，2000年为7亿美元，估计2020年可达160亿美元。核治疗药剂在美国1996年为0.48亿美元，2000年为0.62亿美元，预计2020年可达60亿美元。

品种多范围广：神经系统、内分泌系统、循环系统、呼吸系统、消化系统、泌尿和生殖系统、血液系统、骨骼系统优势：功能显像三.放射性药物的特点1.具有放射性双重性:有效性及毒性2.不恒定性放射性核素的半衰期“记录时间”3.引入量少微克水平几乎不存在体内蓄积引起的化学危害4.辐射自分解分瓶供应及时配制四.放射性药物的摄取机制1.功能性吸收与排泄脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药并通过途径排泄或分泌。药物未经代谢。131I－邻碘马尿酸（肾图）2.参与代谢被吸收的放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。如131I，18F－FDG3.离子交换骨显像剂：PO43－（99mTc-焦磷酸盐），Ca2＋（32P）4.简单的弥散和分布显示体内腔隙的大小和形态,如血池、脑室等正常脑池显像5.细胞吞噬网状内皮系统99mTc－硫胶体（肝）6.毛细血管阻断大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像7.特异导向结合受体－配体，抗原－抗体高特异性，高亲和力应用于肿瘤、脑受体显像等第二节放射性药物的制备放射性核素配基—非放射性的被标记物放射性核素与配基的标记方法制备中应考虑的要素一.放射性核素医用放射性核素主要由反应堆和加速器生产，部分可通过放射性核素发生器和核燃料后处理获得。后两者实际上也是通过反应堆、加速器或反应堆中使用过的核燃料来提取。1．反应堆生产本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源。由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主要发生β-衰变，同时放出γ射线重水反应堆2．加速器生产加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应，从而获取放射性核素。多为短寿命的缺中子核素（11C、13N、15O），它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的放射性核素。回旋加速器加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少，可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。加速器生产的重要医用放射性核素（续表）3．核燃料后处理核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成功制得的是99Mo-99Tcm发生器。放射性药物对核素的要求1具有合适的射线类型和能量诊断：γ（100～300keV）β＋（1.02MeV）治疗：α（6MeV）β－（1MeV）2具有合适的半衰期3毒性小4来源、价格等131I123I二.配基—非放射性的被标记物基本要求:1.使用剂量在毫克级以下,无毒副作用.2.能提供至少一个官能团,便于放射性核素标记.3.放射性核素标记后的产品,具有体内外的稳定性4.易于制成药盒.基本类型:离子型：Na131I胶体型：99mTc－硫化胶体化合物：99mTc－DTPA生物活性物质：受体、抗体、RNA、DNA第三节

临床常用的放射性药物简介一.放射性锝标记药品（一）99mTc的来源—99Mo-99mTc发生器放射性核素发生器(radionuclidegenerator)是一种从长半衰期母体核中分离出短半衰期子体核的装置。99Mo：T1/2＝66h，99mTc：T1/2＝6h99Mo-99mTc发生器，由235U的裂变产物经过多次分离纯化，得到99Mo-钼酸铵溶液，然后装入有酸性Al2O3吸附剂的色谱柱上,99MoO42-与Al2O3结合强99mTcO4-与Al2O3结合弱,易洗脱