肺吸入制剂概述.pptxVIP

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主要内容

一、呼吸道结构与肺吸入制剂

二、肺吸入制剂的分类

三、药物肺部吸收机制及吸收影响因素;

呼吸道结构与肺吸入制剂;

1.呼吸系统构成

·鼻

·咽

·喉

·气管

·支气管

·肺;

2.呼吸系统结构

传导性气道：口鼻、气管、

支气管、细支气管、终末细支气管到达呼吸性气道前气管有16级分叉。

呼吸性气道：呼吸性细支

气管、肺泡管、肺囊泡。;

一、呼吸系统

3.肺部的生理特征

呼吸性气道的表面积大102m2,肺泡是人体进行气-血交换的场

所，也是药物在肺部吸收的主要部位。

肺泡上皮细胞和毛细血管薄，0.5~1μm,且血流量丰富。药物

吸收迅速，不仅适用于小分子而且适用于大分子药物。

肺部的生物代谢酶其活性低，无肝脏首关效应。

起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。;

4.呼吸系统疾病

呼吸系统疾病(仅次于心血管疾病和肿瘤的第三大慢病死

因)哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)是最为常见的慢病

呼吸系统疾病

吸入制剂是治疗哮喘和COPD的主要用药，也是慢性支气

管炎和肺气肿首选

全身作用;

1.肺吸入制剂含义

吸入制剂是一种通过肺部

给药的特殊剂型。

系指原料药物溶解或分散

于适宜介质中，以气溶胶或

蒸气形式递送至肺部发挥

局部或全身作用的液体或

固体制剂。;

二、肺吸入制剂;

二、肺吸入制剂

2.呼吸系统药物作用

镇咳药、祛痰药、抗哮喘、抗感染(支气管扩张剂、

糖皮质激素、化痰药物、抗生素)、性阻塞性肺疾病(COPD)、囊肿性纤维化疾病

糖尿病(胰岛素)、帕金森(左旋多巴)、麻醉(异氟烷、地氟烷、七氟烷);

一、肺吸入制剂

3.肺吸入制剂的发展概况

阿斯利康(AZ)、葛兰素史克(GSK)、勃林格殷格翰

(BI)等公司合计占据了全球80%以上的市场份额。

吸入制剂是化学仿制药中的巅峰

药械合一的特点造就了研发的高壁垒;

肺吸入制剂的分类;

吸入制剂的分类

包括吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂、吸入液体制剂和可转变成蒸气的制剂。

根据其能量来源：喷雾剂、雾化液、定量吸入气雾??、干粉吸入剂、软雾剂和挥散吸入剂。

根据制剂类型，处方中可能含有抛射剂、共溶剂、稀释

剂、抑菌剂、助溶剂和稳定剂等，所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能。;

1.气雾剂的含义

指原料药物或原料药物和附加剂与抛射剂共同装封于具有

特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将

内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、

皮肤的制剂。

气雾剂的工作原理

倍可适

丙酸倍氯米松鼻气雾剂;

一、气雾剂

2.气雾剂分类

(1)溶液型药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。

(2)混悬型药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混悬液，喷射时随着抛射剂的挥发，药物的固体微粒以烟雾状喷出。

(3)乳剂型药物与抛射剂形成乳剂，0/W型在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出(又称泡沫气雾剂),W/0型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。;

一、气雾剂

3.气雾剂的特点

速效、定位

粒子小，剂量精确

避免胃肠副作用、首过效应

增加药物稳定性

方便;

1.含义

指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助

手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾

状物释放，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制

剂。

噻托溴铵喷雾剂;

手动泵

密封条

压缩气体

汲取管

内含物;

二、喷雾剂

2.压缩气体的选择

常用CO2、N?O、N?

氮气的溶解度小，化学性质稳定，无异臭

二氧化碳溶解度较高，能改变药剂的pH,应用受限制

压缩气体在使用前还应经过净化处理;

二、喷雾剂

3.特点

局部治疗为主、雾滴较大，制备方便，成本较低。

常见以鼻腔、体表喷雾给药。

如抗组胺药物(治疗鼻腔充血、过敏等);抗菌

药等(治疗烫伤或晒伤);含抗菌剂、除臭剂的喷雾剂(治疗口臭、喉炎)。;

1.含义

指借助特制的干粉吸入装置，将微粉化的药物喷出，

由患者主动吸入或喷至腔道粘膜或皮肤的制剂。

天暗速乐

噻托溴铵粉吸入剂

希好;

三、粉雾剂

吸入型：微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置(dry

powderinhaler,DPI),患者主动吸入雾化药物至

肺泡部的制剂。

非吸入型：采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道粘膜的制剂。

外用：采用特制的干粉给药装置，借助外力将雾化药物喷至皮肤或黏膜的制剂。;

三、粉雾剂

3.特点

不含抛射剂，无环保问题和毒副作用

气雾剂受阀门系统限制，剂量较小，一般最大剂量约为1mg;粉雾剂剂量范围广，如色甘酸钠吸入粉