CN113735709B 一种大麻二酚-2-丁酸酯及其应用 （中国农业科学院农产品加工研究所）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113735709B

(45)授权公告日2022.03.18

(21)申请号202111091039.5

(22)申请日2021.09.17

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113735709A

(43)申请公布日2021.12.03

(73)专利权人中国农业科学院农产品加工研究所

(51)Int.CI.

CO7C69/28(2006.01)

CO7C67/14(2006.01)A61K31/22(2006.01)

A61K8/37(2006.01)A61P25/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P17/00(2006.01)

A61Q19/00(2006.01)

(56)对比文件

WO9953917A1,1999.10.28

CN109311838A,2019.02.05

US2011052694A1,2011.03.03

代理人张丹US2011052694A1,2011.03.03CN112062697

代理人张丹

审查员孟超

权利要求书2页说明书7页附图4页

(54)发明名称

一种大麻二酚-2-丁酸酯及其应用

(57)摘要

本发明公开了一种大麻二酚-2-丁酸酯及其应用，具体地，本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，该大麻二酚-2-丁酸酯对神经细胞损伤、皮肤细胞损伤具有保护作用，可诱导人乳腺癌细胞凋亡，在医药及化妆品生产中具有实际应用价值，

CN

CN113735709B

式I。

100-

50

酶酯

2.

大蘑

赐0.1μM

0.25μM

三1.0μM

2.5μM

5.0μM

CN113735709B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚衍生物的化合物，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丁酸酯及其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丁酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

2.一种大麻二酚衍生物的化合物在制备神经细胞保护药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丁酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丁酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

3.一种大麻二酚衍生物的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丁酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丁酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

4.一种大麻二酚衍生物的化合物在制备皮肤细胞保护化妆品中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丁酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丁酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

5.一种药物组合物在制备神经细胞保护药物、抗乳腺癌药物或皮肤细胞保护化妆品中的应用，其包含作为活性成分的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及一种

CN113735709B权利要求书2/2页

3

或多种赋形剂、稀释剂、填充剂。

6.如权利要求2所述的应用，其特征在于，神经细胞为神经胶质细胞BV2。

7.如权利要求3所述的应用，其特征在于，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞MDA-MB-231。

8.如权利要求4所述的应用，其特征在于，皮肤细胞为人永生化表皮细胞HaCaT。

CN113735709B说明书1/7页

4

一种大麻二酚-2-丁酸酯及其应用

技术领域

[0001]本发明属于化工技术领域，具体涉及一种新型大麻二酚衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

[0002]大麻二酚(cannabidiol,CBD)是工业大麻中的主要酚类化学成分之一，体内实验发现CBD不但能拮抗THC激动大麻素I型受体(CB1R)所引发的精神活性，而且具有抗惊厥、镇静催眠、抗焦虑、抗精神病、抗炎及神经保护作用，是一种在医药、化妆品、食品领域极具应用前景的天然活性成分。

[0003]近年来，有关CBD的生理活性研究及应用开发均取得了较大进展。英国GW制药公司已开发了Sative(THC/CBD含量比值为1的口腔黏膜喷雾剂)用于治疗结节性硬化症(TS