《药理学》课件——56.氨基糖苷类.pptxVIP

氨基糖苷类

1910年的冬天,满洲里天寒地冻，短短十几天之后，一场突如其来的大瘟疫，横扫了整个东三省。情急之下，爱国奉献、责任担当、医术高超的医生伍连德做出一系列防疫抗疫举动，解剖尸体，发现鼠疫杆菌；中止交通，切断传播渠道；发明“伍氏口罩”，阻止人际传播；火葬尸体，切断传染源等等。历经重重困难。到1911年4月，历经重重困难，在伍连德的指挥下，仅仅用了4个月结束了这场可怕的疫情。“鼠疫斗士”伍连德氨基糖苷类

病例导入患儿，男，55岁，于鼠疫疫源地捕食野兔后发病，表现为乏力，发热，淋巴结肿大，多器官血管内凝血，脓毒症，多器官功能衰竭。入院第三天培养出鼠疫杆菌，确认为腺型鼠疫。给予链霉素联合莫西沙星治疗，纠正DIC，硬肿消退，疗程19天，体温恢复正常。氨基糖苷类

化学结构：甙元＋糖（含多个氨基）药物分类：天然合成:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、西索米星人工合成:阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类

共有特点：1.抗菌谱

1.抗菌谱广,为静止期杀菌药，主要对多种G－杆菌有强大的杀菌能力。妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素对绿脓杆菌有效。2.对G＋、G－球菌的抗菌作用较弱（金葡菌例外），对厌氧菌无效。3.有些药物对结核菌有效：链霉素、卡那霉素、阿米卡星氨基糖苷类

共有特点：2.抗菌机制主要抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成1.抑制核蛋白体70S始动复合物的生成。2.选择性与30S亚基上靶蛋白（如P10蛋白）结合，导致翻译错误。3.阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位结合，抑制肽链释放。此外，本类药还引起胞膜缺损→膜通透性↑→重要物质外漏→杀菌。氨基糖苷类

共有特点：3.耐药性病原体产生了钝化酶（主要原因）各药之间存在部分或完全交叉耐药性氨基糖苷类

共有特点：4.体内过程口服难吸收采用肌注方式碱性环境抗菌活性强氨基糖苷类

共有特点：5.不良反应1.耳毒性：亚临床耳毒性发生率达10～20％2.肾毒性：新霉素克林霉素妥布霉素链霉素3.神经肌肉阻断作用：较少见，新霉素链霉素卡那霉素、阿米卡星庆大霉素、妥布霉素4.过敏反应：一旦过敏，使用钙剂进行解救。氨基糖苷类

氨基甙类药物及应用链霉素第一个使用的氨基糖苷类药物，抗药性多。适应症：鼠疫与兔热病作为首选与青霉素治疗细菌性心内膜炎结核病庆大霉素为绿脓杆菌及其他G－杆菌感染最常用的药物，疗效确切，价格便宜，此类药物作首选。妥布霉素抗绿脓杆菌作用较庆大霉素强2～4倍，对庆大霉素耐药者仍有效，适应症同庆大霉素，但不作首选。卡那霉素毒性较大，用作第二线抗结核病药阿米卡星（丁胺卡那霉素）耐药性少，适应症同庆大霉素用作二线抗结核病药氨基糖苷类

氨基甙类各药特点及应用西索米星适应症与庆大霉素相似抗绿脓杆菌作用是庆大霉素的2倍对金葡菌、化脓性球菌亦有效毒性是庆大霉素2倍奈替米星耐药性少用于G－杆菌及耐青霉素金葡菌感染耳、肾毒性为本类药最低者小诺霉素与庆大霉素抗菌谱相似，对中耳炎、胆道感染等疗效较高，耳、肾毒性低。新霉素毒性是本类药最大者，不宜注射po：治疗肠道感染和肠道消毒大观霉素唯一应用于：淋病氨基糖苷类

有肾毒性药物有耳毒性药物用药指导

本讲我们学习了氨基糖苷类药物掌握氨基糖苷类抗菌机制、抗菌能力、抗菌谱、临床应用、不良反应小结

氨基糖苷类药物在人类历史中，对哪些细菌感染性疾病做出过重要贡献？思考题

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