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抗高血压药

Antihypertensivedrugs;抗高血压药Antihypertensivedrugs

一、概述

1定义：

2分类与诊疗标准：

1)按病因分：原发性高血压,继发性高血压;

2)按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压；

3)按舒张压高度及靶器官损害程度分：

轻度（1级），中度（2级），重度（3级）；;高血压分类与诊疗标准(WHO,1999）;高血压预后及影响原因;3.病因与病理生理机制：

病因还未完全说明:早期仅见全身小动脉痉挛—主要脏器供血↓—功效障碍，器质性病变：

心：外周阻力↑—左心室负荷↑—左心室肥厚、扩张—---左心衰竭；

脑：脑小动脉硬化—血压波动时—痉挛—形成血栓或动脉破裂—偏瘫，失语，神志不清；

肾：细小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样变，另一部分则有代偿性肥大—失代偿时—肾功效不全（尿毒症）。

二、抗高血压药作用步骤和分类;一、神经调整：交感神经系统;一、交感神经阻滞药

（一）中枢性抗高血压药

交感中枢：抑制性神经元：?2-NA

兴奋性神经元：?-Isoprenaline

可乐定Clonidine

为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉

【药理作用】

1降压作用：特点：

起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强；

用药过程中不引发显著体位性低血压；

久用可致水钠潴留，产生耐受性。

2镇静作用;可乐定

【降压作用机制】

中枢机制：

1选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性)—

兴奋突触后膜?2受体?—外周交感神经活性?—血压?2延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体?—外周交感神经

活性?—血压?；

外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜?2受

体?—NA释放?（负反馈）—血压?。;可乐定

【应用】1中度高血压：口服；

2高血压危象：静脉点滴；

3吗啡类药品所致戒断症状

【不良反应及防治】

1中枢抑制、消化道抑制：

2久用可致水钠潴留—适用利尿药；

3停药综合征(反跳现象)—适用?受体阻断剂--酚妥拉明;?-甲基多巴（?-methyldopa）

???降压作用特点】

1口服吸收率、显效时间略逊于可乐定；

2作用强度、降压机理类似于可乐定：

血脑屏障多巴脱羧酶

?-甲基多巴------------NA能神经元摄取------------?-甲基多巴胺-----

多巴胺?羟化酶

---------------------?-甲基去甲肾上腺素—兴奋中枢?2受体

降压时也伴有心率减慢，心输出量降低，外周阻力显著降低。

3降压时不降低肾血流，对肾功效无显著影响，适于肾性高血压或伴有肾功效不良者；;?-甲基多巴

【不良反应】

1.中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定：

2.长久（6个月）、大量（1.0/日）可致抗球蛋白阳性反应

3.少数人：本身免疫反应：溶血性贫血、血小板及粒细胞降低，

红斑狼疮样综合征，肝损害；--马上停药。

【药品相互作用】

1.与三环类抗抑郁药适用时将失去降压作用—不宜与单胺氧化酶抑制剂适用；

2.可增强氟哌啶醇抗精神失常作用；

3.可拮抗左旋多巴治疗作用。;莫索尼定moxonidine(第二代中枢性降压药)

【作用及应用特点】

激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体

--外周交感活性↓—血压↓

1.口服吸收良好，起效快；

2.生物半衰期较长，可降低给药次数；

3.不良反应较轻；

4.用于轻、中度高血压。;(二)、神经节阻断药

美加明mecamylamine

【作用及应用特点】

1.降压作用强大、快速；

2.不良反应多、且较重：

1)体位性低血压；

2)副交感神经节阻断症状；

3)重复屡次给药易出现耐受性；

3.仅适合用于其它降压药无效急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时紧急降压。;(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药

利血平reserpine（