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盐酸乙哌立松的诊疗指南

一、药物基本信息与药理毒理学特性

盐酸乙哌立松是一种兼具血管扩张作用的中枢性骨骼肌松弛剂，化学名为4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，临床用于缓解多种疾病导致的肌紧张、痉挛性麻痹与疼痛。

1.药理作用机制

（1）中枢性骨骼肌松弛作用：盐酸乙哌立松主要作用于脊髓水平的运动神经元，选择性抑制γ运动神经元的传出冲动，降低肌梭对牵张刺激的敏感性，减弱肌张力亢进的γ-环路，从而缓解骨骼肌痉挛；同时不影响α运动神经元的正常功能，因此不会明显降低正常骨骼肌肌力，区别于非选择性中枢肌肉松弛剂与外周肌肉松弛剂，更适合需要保留肌力的康复期患者。

（2）改善局部血液循环：盐酸乙哌立松可作用于血管平滑肌，通过钙拮抗作用扩张病变部位的小血管，增加骨骼肌、神经根等病变组织的血流量，打断“肌痉挛-缺血-疼痛-肌痉挛”的恶性循环，快速缓解慢性疼痛相关的局部缺血状态。研究显示，健康志愿者口服50mg盐酸乙哌立松后，骨骼肌局部血流量可增加18%~26%。

（3）疼痛反射抑制作用：盐酸乙哌立松可降低脊髓背角痛觉传入纤维的兴奋性，抑制伤害性刺激诱发的脊髓痛觉反射，发挥间接镇痛作用，同时不影响中枢痛觉传导通路，无阿片类药物的成瘾性风险。

（4）平滑肌松弛作用：盐酸乙哌立松对输尿管、子宫等内脏平滑肌也有轻度松弛作用，可缓解内脏平滑肌痉挛性收缩。

2.药代动力学特性

健康成年人空腹单次口服5