钩藤碱微透析探针回收率测定及影响因素研究.docVIP

  钩藤碱微透析探针回收率测定及影响因素 研究# 马博，孙桂波** 5 10 15 20 25 30 35 （北京协和医学院药用植物研究所，北京 100193） 摘要：目的：研究利用外标法测定钩藤碱微透析探针回收率，为进一步的体内微透析实验提 供依据。方法：采用增量法和减量法考察浓度、流速对探针回收率的影响。结果：微透析探 针回收率受流速影响较大，基本不受浓度影响，且体内回收率稳定性良好。结论：微透析技 术可用于钩藤碱的体内药动学研究，反透析法可作为体内研究中钩藤碱探针回收率的测定方 法。 关键词：微透析；钩藤碱；探针回收率 中图分类号：R96 Study on the recovery and its influencing factors of Rhynchophylline in microdialysis probe Ma Bo, Sun Guibo (Peking Union Medical College Institute of Medicinal Plant Development，peking 100193) Abstract: Objective: To study the microdialysis probe recovery of rhynchophylline using external standard method for further in vivo microdialysis experiments. Methods: The study the concentration and flow rate on the recovery of the probe using incremental and reduction method. Results: The recovery of microdialysis probe was great effects on the flow rate and no significant affect on the concentration of influence, the probe recovery in vivo has good stability. Conclusions: Microdialysis can be used in Rhynchophylline pharmacokinetic studies, retrodialysis method can be used in probe recovery of rhynchophylline in vivo. Key words: microdialysis; rhynchophylline; probe recovery 引言 微透析技术（Microdialysis，MD）是用于清醒自由活动或麻醉动物的体液或者是特定 组织细胞间液进行微创、连续采样的新技术[1,2]。与其它取样技术相比较，微透析具有实时、 在体、微创、高效等优点 [3]。经过几十年的发展，微透析技术已广泛的应用于药动学 ( pharmacokinetic, PK ) 、与药效学( pharmacodynamic, PD)以及药动-药效（PK-PD）研究， 是目前研究活体药物组织分布、 药物组织穿透力及监测药物有效浓度的可靠方法[4]。钩藤 碱（rhynchophylline，RHY）是一种主要的四环吲哚类生物碱，为中药钩藤中的主要活性成 分[5]。钩藤作为传统中药已经有很长的应用历史，具有清热平肝、熄风定惊之功效，临床上 常用于治疗高血压、癫痫、头痛等疾病。经现代药学研究发现钩藤碱也具有很强的抗高血压、 抗心律失常、抗血栓、抗惊厥作用。为进一步利用微透析技术研究钩藤碱的体内药动学过程， 本研究对钩藤碱的微透析探针回收率进行了考察。微透析探针回收率是微透析实验的关键环 节，它关系到体内物质浓度的计算[6]，因此稳定可靠的微透析探针回收率是进行微透析实验 基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金 （200800231106） 作者简介：马博（1982-1）女，北京协和医学院博士后，主要从事中药药代动力学研究 通信联系人：孙桂波（1973-4）女，副研究员，主要研究方向：中药药理学. E-mail: sunguibo808@126.com -1-   的前提，本实验即针对微透析探针植入体内后可能受到的影响因素进行了考察了，为进一步  40 45 50 55 60 的体内试验提供稳定可靠的实验条件。 图 1.钩藤碱结构式 Fig. 1. The stereochemical structure of RHY. 1.材料和试剂 1.1 药品和试剂 钩藤碱标准品，纯度﹥98%，购于上海融禾医药科技