氟苯尼考的作用机理及其临床应用.pdfVIP

畜牧兽医 试验综逋 氟苯尼考的作用机理及其临床应用 高 婷’，刘晓强 (1．辽宁省辽阳市弓长岭区动物疫病预防控制中心，辽宁 辽阳 111008； 2．西北农林科技大学，陕西 西安 7121O0) 中图分类号 $852．61 文献标识码 A 文章编号 1672—9692(20i3)04—0060-03 1 概述 的结构 同系物 ，作用机理及抗菌谱 同甲砜霉素 氟苯尼考 (Florfenico1)，又名氟洛芬、氟苯 和氯霉素 (Chl0ramphenico1)，三者结构见 图 尼考、．氟 甲砜霉素，化学名称 ：D (+)一苏一1一 1。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞 内，主要作 对甲砜基苯基-2一二氯乙酰氨基一3一氟丙醇，是八 用于细菌70s核糖体 的50s亚基 ，能抑制细菌 十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素 70s核糖体，与50s亚基结合 ，抑制肽酰基转移 类的化学合成广谱抗菌药物，是白色、类 白色的 酶，从而抑制肽链 的延伸 ，使肽酶的增长受 结 晶性粉末 ，无臭 。在二 甲基 甲酰胺 中极易溶 阻，抑制了肽链的形成 ，从而阻止细菌蛋 白质 解，在 甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯 的合成 ，因而对革兰 氏阳性菌和革兰氏阴性菌 仿中极微溶解。0．5％水溶液pH值为4．5～6．5 。 均有抑制作用 ，达到抗菌 目的。氟苯尼考抗菌 H 谱广 ，对革兰 氏阳性菌和革兰 氏阴性菌及支原 l 体均有强效 。敏感菌包括牛、猪 的嗜血杆菌、 — — C——C=H0H 痢疾志贺 氏菌、沙 门氏茵 、大肠杆菌、肺炎球 H Hcoc cI2 菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣 原体、钩端螺旋体 ，立克次 氏体等 。口服吸收 氯霉素 (cloramphenieo1) 迅速 ，分布广泛 ，半衰期长 ，血药浓度高，血 药维持时间长 。甲砜霉素和氯霉素耐药菌菌株 CH3S 通 常会 产生质 粒 中介 的乙酰 转移 酶 (Ace— tyl—transferase)，该酶能够使 甲砜霉素和氯霉 素的仅一甲基位上 的一OH发生乙酰化应，并因此 甲砜霉素 (thiamphenico1) 失去药理活性 。而氟苯尼考在结构上则 因氯霉 素、甲砜霉素中丙烷链 3碳位置上的一OH被一F 取代 ，阻止 了细菌 乙酰转移酶在此位置上的乙 C — -I粥2F 酰化作用 ，故不会受乙酰转移酶的破坏 的影响 HCOCHCI,z． 而被灭活，而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导 氟苯尼考 (floramphenico1) 的对氯霉素 、甲砜霉素的耐药性有关 ，因此氟 苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介 图1 氯霉素、甲砜霉素和氟苯尼考的化学结构图