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第 25 卷 第 10 期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 Vol125 No110 2 0 0 8 年 1 0 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Oct12008 p1839 文章编号 : 100622858 2008 1020839206 固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体 在经皮给药系统中的研究进展 韩 飞 , 刘洪卓 , 李三鸣 沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 110016 摘要 : 目的 介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势 ,为其开发 利用提供参考。方法 查阅国内外相关文献共 30 余篇 ,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用 于经皮给药系统的优势、 药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体中的分布形式及固体脂质纳 米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药领域中的应用等方面进行综述。结果 固体脂质纳米粒和纳 米结构脂质载体可以增强药物稳定性 ,能在皮肤表面产生包封效应 ,增加皮肤水合作用 ,具有药物 靶向性。结论 固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是极有发展前景的新型经皮给药系统。 关键词 : 固体脂质纳米粒 ; 纳米结构脂质载体 ; 经皮给药系统 中图分类号 : R 94 文献标志码 : A 固体脂质纳米粒 solid lipid nanoparticles是 1 固体脂质纳米粒和纳米结构脂质 上个世纪 90 年代发展起来的一种新型药物纳米 载体的组成 载体 ,它是以天然或合成的固态脂质为载体 ,将药 物吸附或包裹于脂质核中 ,形成的粒径为 50~ 111 基本组成 1 000 nm的固体纳米给药体系。固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的制备 不足之处是固体脂质材料结晶度高、 载药量低、 贮 材料均采用生理相容性强、 易降解和毒性低的物 存期间药物容易泄漏、水分散体系含水量过 质 ,通常可以分为脂质材料和乳化剂两类。其中 [1 ] 大 。为了改善上述不足 ,纳米结构脂质载体 纳米结构脂质载体中使用一部分液态油替代了固 nanostructured lipid carriers 在固体脂质纳米粒 体脂质纳米粒中的固体脂质。 [2 ] 基础上逐渐发展起来 ,它是以一定比例的液态 11111 脂质材料 油或混合脂质代替了固体脂质纳米粒中的固体脂 固体脂质材料一般包括甘油三酯 如三硬脂 质而制备出的新型固体脂质纳米粒。纳米结构脂 酸甘油酯 、 部分甘油酯 如单硬脂酸甘油酯 、 脂 质载体解决了固体脂质纳米粒的载药量低、 物理 肪酸 如硬脂酸、 棕榈酸、 二十二碳烷酸等 、 类固 稳定性差等缺点 ,不仅有较高的载药量和较好的 醇 如胆固醇 以及某些蜡类 如鲸蜡醇棕榈酸酯 物理稳定性 ,而且具有与固体脂质纳米粒同样的 等 。室温时为液态的脂质均可用于制备纳米结 控制药物释放作用。 构脂质载体 ,常用的液态油主要有辛酸或癸酸三 国内外对于固体脂质纳米粒和纳米结构脂质 酯 Miglyol 812 、 维生素 E、 大豆油等。实际研究 载体的研究 ,大多集中在口服和静脉两种给药方 中 ,常根据药物的不同理化性质选用适宜的载体 式上 ,对其在经皮给药途径的研究很少。最近研 材料。另外 ,也可以通过混合使用几种不同类型 究表明 ,固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是 的脂质材料达到稳定纳米粒子的目的。 用于经皮给药的良好载体。很多药物、 活性成分 11112 表面活性剂 已被成功的包载于固体脂质纳米粒或纳米结构脂 合适的表面活性剂主要包括 :天然或合成的 质载体中并应用于经皮给药。作者就固体脂质纳 磷脂及其加氢衍生物或其混合物 ; 神经 鞘脂类 米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的研 及其甘油酯类 ;生物胆盐 ;饱和、 不饱和脂肪酸或 究进展及其发展前景做以综述。 脂肪醇 ;乙氧基化脂肪酸或脂肪醇及其酯或醚类 ; 收稿日期 :2007212212 作者简介 :韩飞 19792 ,男 汉族 ,山东济宁人 ,博士研究生 ,E2mail yy991023 @126. com ;李三鸣 19572 ,男 汉族 , 辽宁开原人 ,教授 ,博士 ,主要从事药物新剂型研究 , Tel. 024223986258 ,E2mail li sanming @sina. com。 -840 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 25 卷 乙酰化或羟乙基化的单酸或二酸甘油酯 ;烷基化 药物在纳米载体中的分布能显著影响药物的 聚醚醇 ;带脂肪酸或脂肪醇的糖或糖醇的醚类或 释放。处方不同 ,药物在纳米粒子中的分布不同 , 酯类 ;合成的生物降解聚合物诸如聚氧乙烯和聚 纳米粒子与角质层中的类脂间的相互作用不同