载药纳米聚合物研究进展.pdfVIP

l2 江 西 化 工 2011年第2期 载药纳米聚合物研究进展 侯天宇 赖芳芳 李青山 (吉林大学珠海学院化学与药学系，广东 珠海 519041) 摘 要：载药纳米聚合物具有体积小，能穿过组织间隙并被细胞吸收，因而在药物输 送方面具有许多优越性。本文从聚合物纳米粒、聚合物胶束和树状大分子三个方面综述 了载药纳米聚合物的研究状况，并指出目前纳米聚合物载药存在问题 ，展望载药纳米聚合 物的几个发展趋势。 关键词：纳米聚合物 载药 缓释 靶向 引言 而减轻或避免毒副作用； 纳米技术是上世纪80年代末期迅速崛起的新科 ④可提高药物的稳定性 ，有利于储存。 技，它的基本定义是在纳米尺寸范围内认识和改造 自 这些都是其它体系所无法比拟的。所以，纳米聚 然，通过直接操纵和安排原子、分子，创造新物质。纳 合物载药系统作为一种非常有前途的给药系统，得到 米聚合物载药是指粒径在 10一lO00nm的固态高分子 了越来越广泛的关注。 载药微粒，纳米粒具有超微小的体积，能穿过组织间隙 要使纳米载药体系达到以上特点，载药微粒应具 并被细胞吸收，可通过人体最小的毛细血管，还可通过 备以下特性：①具有较高的载药量和包封率；②有适宜 血脑屏障，这些特性使其在药物输送方面具有许多优 的制备及提纯方法；③载体材料可生物降解 ，毒性低或 越性： 无毒性 ；④具有适当的粒径 、形貌及表面电荷；⑤具有 ①可缓释药物，延长药物作用时间； 较长的体内循环时间。 ②可达到靶向输送的目的； 另外，不同粒径的药物载体在体内靶向部位不同， ③可在保证药物作用的前提下，减少给药剂量 ，从 如表 1所示。 表 1 不同粒径的药物载体体内靶向的部位… 载体粒径 体内靶向 5Ohm 穿过肝脏或通过淋巴传输到脾和骨骼 ，也可到达肿瘤组织最终进入肝脏 0．11．1111—0．2um 被网状内皮系统吸收，最后富集于肝、脾中 lum 白细胞吞噬 2um 一12urn 毛细血管摄取，不仅可到达肺，也可进入肝、脾 7um 一12urn 在肺中富集 12um 阻滞在毛细血管末端 纳米聚合物载药通常包括聚合物纳米粒 、聚合物 制备方法的不同，又可分为纳米球聚合物和纳米囊聚 胶束和树状大分子等。其中聚合物纳米粒根据结构和 合物。纳米聚合物载药的基本结构如图1所示。 图1 载药纳米聚合物基本结构 2011年6月 载药纳米聚合物研究进展 13 1 纳米球和纳米囊聚合物载药研究状况 物 ，同时具有亲水性基团和疏水性基团，在水中溶解后 纳米球聚合物和纳米囊聚合物主要由可降解的聚 自发形成胶束 ，完成对药物的增溶和包覆 。聚合物 合物材料制备。纳米球聚合物具有不同多孔水平的固 胶束具有亲水性外壳及疏水性内壳，适合携带不同性 体基质骨架结构，药物分子以物理状态均匀地分布于 质的药物，亲水性 的外壳还具有 “隐形”的特点。这类 整个体积或吸附在表面；纳米囊聚合物是 由小泡组成 胶束的内核载药量