枸椽酸锌人体药物动力学及生物利用度.pdfVIP

一 26一 北方药学2008年第5卷第4期 枸椽酸锌人体药物动力学及生物利用度 肖梅 (内蒙古赤峰市第二医院 赤峰 024000) 摘要 目的 测定枸椽酸锌在健康人体内的药物动力学及生物利用度参数。方法：志愿受试者 l0人，随机分 两组，以葡萄糖酸锌作对照，单剂量po粉剂，按锌元素计算给药量2．5mg／kg，采用原子吸收光谱法，测定不同 时间的血药浓度，在计算机上用PKBP—N1软盘程序拟合处理药物动力参数。结果：枸椽酸锌和葡萄糖酸锌 的T1／2、K、Tmax、Cmax和AUC分别为 1．57和 1．95h，0．44和 0．36h一1，1．88和 1．56h，1。89和 1．72 g／rnl，11．66 和8．55(g·h／m1)。结论：枸椽酸锌和葡萄糖酸锌的药物动力学参数有显著性差异。相对生物利用度为 136％。 关键词 枸椽酸锌 ；药物动力学；生物利用度 中图分类号：R945．1 文献标识码：B 文章编号：1672—8351(2008)04—0026一O2 Pharmacod~rnami~ andBioavailabilityofZinccitrateinHumans XiaoMei 枸椽酸锌是上个世纪9O年代开发的一种有机 血清 1．0ml，再分别精确加入锌标准液 0、0．1、0．3、 锌盐 。为给临床提供用药的实验室依据，我们以葡萄 0．5、1．0、1．5ml，然后用 0．1mol／L硝酸液稀释至 糖酸锌作对照，对枸椽酸锌进行了人体健康志愿受 lOml，充分混匀，于 213．9nm波长处测定吸收度，每 试者 po给药的药物动力学及生物利用度测定。 管测 3次，取其均值，线性 回归，得方程 ：A=O． l 药品与仪器 374C+0．0105r=0．9995，线性范围在 0～1．5ug／ml 1．1药品 之间。 枸椽酸锌、葡萄糖酸锌；锌标准贮备液 (光谱纯 2．1．2 血清含锌量的测定 男女志愿者 10人 ，lmo 金属锌配制而成，含锌 10．0ug／m1)；硝酸、盐酸为 未服任何药物也未进高锌饮食，年龄 25～40岁，体 分析纯。 重 50~60公斤，经健康检查合格后随机分两组。给 1．2仪器 药前每人肘静脉采血 2ml作为血清 自身空白对照， 目立 170-50A原子吸收分光度仪；YHK—II型液 给药后于 0．75、1．5、2．0、2．5、3。0、4．5、7．0、9．5h采 体快速混合器；TGL一168型高速台式离心机；WYQ—I 血2m1．血样经3000r／min离心 15min，分离血清。取 石英玻璃卧式蒸馏器 。所有玻璃器皿均用盐酸 (1： 0．5ml血清 ，加入具盖聚 乙烯试管 中，再加入 1)、硝酸 (1：1)分别浸泡 24h后，用去离子水冲洗干 0．1mol／L硝酸液 4．5ml，用液体快速混合器混合 净、干燥后备用 。 30s，于 213．9nm波长处测定，将测得值代入 回归方 2 方法与结果 程，再乘稀释倍数，即为该缸样的血清锌含量。 2．1方法 2．2结果 2．1．1标准 曲线的制作 具塞试管 6只，各加入人 两用药组给药后各时间的血清锌含量见表 1。 北方药学2008年第5卷第4期 ～27一 表 1 人体内血清锌含量(、±S，ug／ml，n=5) 3 讨论 枸椽酸锌国外早有产品问世，作为洁牙剂应用， 用药后不同时问的血清锌浓度对时间作图的药