化学计量学方法在制剂提取工艺与处方优化中的应用.pdfVIP

药学实践杂志 2011年 7月 25日第29卷第4期 JournalofPharmaceuticalPractice，Vo1．29，No4，July25，2010 241 · 综述 · 化学计量学方法在制剂提取工艺与处方优化中的应用 舢一～一～～～一．一一一～～～一一一一一一一～～一．一一～～～～一一．一一一一～～～一一一一～～～～一一一一一一一～～一一一一一～～一一一一一～～一一一～～一一一～一～～． 王丽丽 ，石森林 (浙江中医药大学药学院，浙江 杭州310053) [摘要] 目的 介绍试验设计 一建模与优化方法在制剂研究中的重要作用 。方法 通过对 国内外发表 的关于制剂提取 工艺及处方优化方面的诸多文献进行归纳 、总结，明确试验设计 一建模与优化方法在制剂研究中的重要作用 ，并简评其最新 应用进展 。结果 对制剂研究中面临的一些复杂优化 问题 ，试验设计 一建模与优化方法能够依据试验设计方法 ，科学合理地 安排试验点 ，并通过建模 ，将试验结果与影响因素之间隐藏 的内在规律用数学模型抽象化地表达 出来 ，进而通过对数学模型 的优化研究 ，找到最优 的结果及条件 以解决这些复杂优化问题 。结论 随着研究水平 的不断提高 以及多学科交叉的 日益深 入 ，制剂研究中将面临着更多的多因素、多水平 的复杂 的优化 问题 ，而试验设计 一建模与优化方法也必将在制剂研究中得到 更 为广 泛的应用。 [关键词] 试验设计 ；建模 ；优化 ；提取工艺；处方 [中图分类号] R943 [文献标志码] A [文章编号] 1006一O111(2011)04—0241—07 Applicationofchemometricsintheoptimizationofextractionconditionsandpre- scription formulationsinpharm aceuticalpreparations WANGLi—li，SHISen—lin(SchoolofPharmacy，ZhejiangChineseMedicalUniversity，Hangzhou310053，China) 一～一一一～～～～～一～ 一一～枷一一一一～～一一～一一～一一一m一一一一一一～一一～一一～一 药剂学是研究药物制剂的基本理论 、处方设计 、 随着计算机技术 的不断发展，化学计量学方法几乎 制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应 已经渗透到药物制剂研究的每个角落 ，如药物剂型 用技术学科 。在药剂学研究中，存在着许 多多因素 、 处方设计 、生产工艺优化 、体内／体外相关性研究等 。 多水平的复杂的优化问题。例如在研究原药材提取 特别是近几年 ，在国外的制剂研究工作 中得到了实 工艺 的过程 中 ，提取溶剂 的选择 、提取溶剂的用量 、 质性的成功应用 。 提取温度 、提取方法 、提取次数等诸多因素都会影响 化学计量学在药物制剂 中的应用可分为 “试验 药物 的提取率；在片剂处方设计 的过程中，就包含了 设计 一建模 一优化”3个主要环节。本文就药物制 不同性质与不同用量的各种原辅料 的配 比及压力 、 剂 中常用的优化方法 ，及其在制剂提取工艺、处方与 温度 、水份等多方面的影响，其中的许多因素都与制 制备工艺优化中的应用进行 了综述 ，并展望了其未 剂的安全性 、有效性及使用上的便利性等息息相关 。 来发展趋势 。 1 优化方法 [作者简介] 王丽丽 (1985)，女 ，硕士研究生．E—mail：benecca@163 CO in ． 1．1 试验设计方法 药剂学是一门实验性 的科学 ， [通讯作者] 石森林 ．E-mail：pjstone@163．C