金属催化端炔与亚胺衍生物亲核加成制备炔丙基胺的研究进展.pdfVIP

2012年第20卷 合 成 化 学 Vo1．20，2012 第 1期，1～6 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．1，1—6 · 综合评述 · 金属催化端炔与亚胺衍生物亲核加成 制备炔丙基胺的研究进展 成 明 ，李伯刚。 (1．中国科学院成都有机化学研究所 ，四川 成都 610041； 2．中国科学院研究生院，北京 100039；3．中国科学院成都生物研究所，四川成都 610041) 摘要：综述了端炔与C=N双键亲核加成制备炔丙基胺的合成方法的研究进展。其中包括醛亚胺的间接或直 接偶联反应，烯胺的间接偶联反应，酮亚胺的间接或直接偶联反应等。参考文献30篇。 关 键 词：炔丙基胺；金属催化；偶联反应；综述 中图分类号：0622；o622．6 文献标识码：A 文章编号：1005-1511(2012)01-0001-06 ResearchProgressonM etal-catalyzedCouplingof AlkyneandImineforPropargylaminesSynthesis CHENG Ming _|， LIBo．gang3 (1．ChengduInstituteofOrganicChemistry，ChineseAcademyofSciences，Chengdu610041，China； 2．GraduateUniversityoftheChineseAcademyofSciences，Beijing100049，China； 3．ChengduInstituteofBiology，ChineseAcademyofSciences，Chengdu，610041，China) Abstract：Thispaperreviewstheresearchprogresswiht 30referencesforpropargylaminessynhtesis htroughhtemetal—catalyzedcouplingreactionsofiminesandalkynes，includingaldiminesindirector directcouplingreactions，enaminesindirectcouplingreactions，ketoiminesindirectordirectcoupling reactions． Keywords：propargylamines；metal-catalyzed；couplingreactions；review 近年来，随着生命科学的蓬勃发展，含氮化合 经历[3+2]或 [4+2]环加成反应制备其它类型 物引起了人们的极大兴趣。在合成的这些含氮化 的非天然氨基酸衍生物(Scheme1)¨’J。 合物中，炔丙基胺就是一类非常重要的合成中间 在传统的合成炔丙基胺的方法 叫中，通常 体，被广泛应用于合成天然产物和一些具有一定 采用炔丙基卤化物、炔丙基磷酸酯或炔丙基三氟 生物活性的复杂分子。炔丙基胺分子中的C；c 甲磺酸酯的氨基化反应和有机金属炔基化试剂、 键可以很容易发生氢化反应，此法可以用来设计 格式试剂与亚胺或亚胺衍生物的亲核加成反应。 合成含有不同饱和侧链 的 一氨基酸衍生物。另 这些方法通常需要事先合成炔基化试剂或不稳定 外由于炔基的富电子特性，炔丙基胺化合物可以 的亚胺衍生物，反应需要无水、无氧等苛刻条件， 收稿 日期：2011-11-29 基金项目：国家自然科学基金资助项目(2o8伽 2) 作者简介：成明(1981一)，男，汉族，山东枣庄人，博士。主要从事药物化学和金属催化的研究。E-m