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中Ill化．r-学会农药专业委员会第十五届年会论文集
除草剂Methiozolin的合成与生物活性研究
吴峤，杨吉春，马宏娟，刘长令
(沈阳化工研究院有限公司．新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳110021)
摘要：以3．甲基噻吩醛为起始原料，与盐酸羟胺反应制得肟，再经氯化、合环，最后与苄氯反应得到目标产物。
另外对Methiozolin进行了除草活性及安全性测试．表明该化合物具有良好的除草活性及水稻、小麦安全性。
关键词：Methiozolin，合成，除草活性，安全性
andHerbicidaI ofMethiozolin
Synthesis ActivityStudy
WU
Qiao，YANGJichun，MA
Hongjuan，LIUChangling
ofthe and ofNovel Research
(StateKeyLaboratoryDiscoveryDevelopment
Pesticide，Shenyang
InstituteofChemical 1002
IndustryCo．，Ltd．，Shenyang，I1，China)
Abstract：Methiozolinwas with
synthesizedbyreacting3-meIhylthiophene-2-carbaldehydehydroxylamine
then to the herbicidalresultsshowed。
hydrochloride，andchlorination[]cyclizationget product．The
target activity
thatMethiozolinhas herbicidalandthericeandwheatweresafeattherecommendedof
good activity rateapplication．
Key
words：Methiozolin，Synthesis，HerbicidalActivity,Safety
4叶期稗草的活性特别好，杀草谱广，而且低毒对环境安全，对移栽水稻具有良好的选择性。具有良好的开发
前景∽1。
了化合物I，其不仅提高了化合物的除草活性而且提高了其对作物的安全性，巴斯夫在化合物I的基础上引入
异恶唑啉环来替换呋喃环报道了化合物II，发现也具有很好的除草活性，韩国化学技术研究所结合前期报
道，通过对Q及苯基的变化开发出了Methiozolint4。】。
日9～飞日。弘。∞R日
aeotoehlor Ir II methiozolin
Iill
Methioz0Iin的创制经纬
本文选择3．甲基噻吩醛为起始原料，与盐酸羟胺反应制得肟，再经氯化、合环，最后与苄氯反应得到目标
产物，总收率48％。合成路线如下图2所示。另外对MethiOZOliI趔：行亍除草活性及安全性的测定。
嘶一议， 》☆唧尘佩
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