双膦酸盐类药物分析方法研究进展.pdfVIP

2014年 9月5日 第23卷第 l7期 中目荡 · 综述报告 · Vo1．23，No．17，September5，2014 ChinaPharmaceut s SynthesisReports 双膦酸盐类药物分析方法研究进展木 熊 琳 z，戴河双 。，李 鹏 1,2，陈琴华 1,2 (1．湖北医药学院附属东风医院药学部，湖北 十堰 442008； 2．湖北医药学院药物分析与筛选研究所，湖北 十堰 442008； 3．重庆医科大学，重庆 400016) 摘要：双膦酸盐类药物的分析方法比较多，其 中主要以衍生化的色谱分析方法为主。随着双膦酸盐类药物的发展，为了更好地进行双膦 酸盐类药物的质量控制，需要根据药物特有的结构与性质建立与其相适宜的分析方法，为新型双膦酸盐类药物的分析奠定基础。该文 以国内外代表性文献为依据，对国内外双膦酸盐类药物 (体 内和体外)的各种分析方法进行 了分析、整理和归纳。 关键词 ：双膦酸盐 ；分析方法；含量测定；进展 中图分类号：R917；R982 文献标识码 ：A 文章编号：1006—4931(2014)17—0117—04 双膦酸盐类药物 (BPs)是一种骨代谢调节剂，能特异地与骨 接在 1个中心碳原子上形成的P—C—P结构，为焦磷酸盐的类 质 中的羟基磷灰石结合 ，抑制破骨细胞的活性，促进破骨细胞的 似物 】。其分为3代：第 1代系不含氮的BPs，代表物氯屈膦酸钠， 凋亡、抑制骨吸收；还可通过对成骨细胞的间接和直接调节作用， 第 2代 BPs以含氨基为主要特点 ，代表物帕米膦酸二钠 ，第 3代 影响成骨细胞分化、成熟，导致骨矿物质含量改变 ，改善骨密度， 的代表药物依班膦酸钠 ]。BPs分子极性强，易电离，挥发性低，且 加速骨强度恢复。BPs现已被广泛应用于治疗骨骼疾病，如恶性 有离子的性质 ，无生色团，因此用常规的高效液相色谱 (HPLC)法 高钙血症、骨质疏松症、骨转移性疾病等。BPs由2个膦酸基团连 测定较难 1。BPs的口服剂量较小 ，在人血浆中的浓度很低，故BPs $湖北省卫生厅青年科技人才项 目，项 目编号：QJX2012—45。 果优于布比卡因。左旋布比卡因是布比卡因的左旋体，其麻醉效 临床剂量下用于分娩镇痛的效果相似，对产程时问、分娩方式、新 果与布比卡因相当甚至更好 ，但不 良反应尤其是神经和心脏毒性 生儿的影响无显著差异。而罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺 较布 比卡因明显降低。 类局麻药，小剂量时即可产生镇痛作用，且伴有局限性非进行性 本研究结果显示 ，罗哌卡因与左旋布比卡因复合舒芬太尼都 运动神经阻滞，使感觉运动分离现象更趋明显，心脏及中枢神经 取得 了良好的镇痛效果，而且未见严重的并发症和不 良反应。 毒性更低，对产妇更为有利，更值得临床推广。 Purdie等2[1研究显示，0．1％罗哌卡因与0．1％左旋布比卡因复合 参考文献 ： 0．0002％芬太尼具有相似的镇痛效果。Lee等”研究显示 ，0．08％ [1]HawkinsJL．Epiduralanalgesiaforlaboranddelivery[J]．NEnglJMed， 罗哌卡因与0．06％左旋布比卡因复合 0．0002％芬太尼具有相 2010，362(16)：1503—151O． 似的镇痛效果。本研究采用的是0．15％罗哌卡因与0．125％左旋 [2]PurdieNL，McGradyEM．Comparisonofpatient—controlledepiduralbolus 布比卡因，是常用浓度 ，与上述研究具有相似的结果 。Beilin等