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药理教研室 吴卫华 消化性溃疡(peptic ulcer) 包括胃溃疡(gastric ulcer,GU)和十二指肠溃疡(duodenal ulcer,DU),是一种常见病,发病率约为10%。 Antacids 中和胃酸药,又称抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶的活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用 。 常见抗酸药作用比较 临床常用复方抗酸药 复方氢氧化铝 又名胃舒平( Gastropine ) 处方组成:氢氧化铝,三硅酸镁,颠茄流浸膏。颠茄流浸膏能解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌 。 临床常用复方抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药的作用部位 H2 Receptor Antagonist 药理作用 阻断H2受体,减少胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性 适应证 胃,十二指肠溃疡;各种胃酸分泌过多症;反流性食管炎;溃疡和胃炎引起的出血 代表药物 第一代药物:西米替丁(cimetidine) 第二代药物:雷尼替丁(ranitidine) 第三代药物:法莫替丁(famotidine),尼扎替丁 (nizatidine),乙溴替丁(ebrotidine) H2 Receptor Antagonist H2 Receptor Antagonist H2 Receptor Antagonist M Acetylcholine Receptor Antagonist 哌仑西平(pirenzepine)对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。目前已较少使用。 G Receptor Antagonist 丙谷胺(proglumide)由于化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。临床疗效较差,已少用于治疗溃疡病。 H+泵抑制药 药理作用 抑制H+,K+-ATP酶,抑制胃酸形成的最后环节 促进血流量的作用 临床应用 消化性溃疡及出血 反流性食道炎 卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征 代表药物: 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 泮托拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole) H+泵抑制药 粘膜保护药 前列腺素衍生物 胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘膜。 代表药物:米索前列醇(misoprostol) 恩前列醇(enprostil) 临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。 其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。 粘膜保护药 胶体次枸橼酸铋 又名胶体枸橼酸铋钾 (colloidal bismuih subcitrate,简称:CBS) 其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐,在酸性溶液中沉淀。 抗Hp药 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因,它能产生有害物质,分解粘液,引起组织炎症。虽然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明,但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复发率。因此,根治幽门螺旋菌具有重要意义。 消化性溃疡的治疗策略 Hp阴性的DU或GU 服用任何一种H2RA或PPI,DU疗程4-6周,GU疗程6-8周。 Hp阳性的DU或GU 首先进行抗Hp治疗,多主张三联疗法,方案见下表。 治疗结束后再给予2-4周抑制胃酸分泌治疗。 总 结 复习思考题 1.临床常用的抗消化性溃疡药主要有哪些类型? 2.卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征应首选何类药物? 3 .为何消化性溃疡的治疗需要使用抗生素? 参考书目 《药理学》(本科第五版) 《内科学》(本科第五版) 《临床药理学》 (第二版)李家泰 主编 《新编实用药物学》江明性 主编 网络资源: 聚焦药理 37。C医学网 * * 发病机制 药物分类 破坏因子增强 粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药 前列腺素分泌减少 粘液,HCO3-分泌减少 物理性损伤 幽门螺杆菌感染 胃酸分泌增多 抗Hp药 抑制胃酸分泌药 中和胃酸药 发病机制 药物分类 破坏因子增强 粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药 前列腺素分泌减少 粘液,HCO3-分泌减少 物理性损伤 幽门螺杆菌感染 胃酸分泌增多 抗Hp药 抑制胃酸分泌药 中和胃酸药 较弱 最快 短暂 无 无 有 有 有 无 碳酸钙 较强 较快 较久 有 无 无 有 有 便秘 碳酸氢钠 中 慢 久 有 有 无 无 无 便秘 氢氧化铝 弱 慢 久 无
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