口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析.pdfVIP

PHARMAeEuT工cAL REBEARcH药物研究 CH工NAHEALTH工N口U吕T口Y 口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析 卫银凤 河南省洛阳市宜阳县中医院药械科，河南洛阳471600 【摘要1临床药物治疗最常用的一种方式是给予患者订服药，[_l服药物一般在肠道粘膜被吸收，然后通过血液循环，到达 病患处，起到它的治疗作用。但是，药物被肠道粘膜吸收的过程相当复杂，受到很多方面因素的影响，这些因素，在医药 界可以用生物药剂学性质这个词来总结。概括来说，主要是药物的膜通透性和首过效应受到胃肠道和肝脏等器官内转 运蛋白的影响作用，影响到药物的吸收，使药物在临床使用时常常难以吸收，药物的利用程度较低，从而造成药物起效 慢、药效产生作用小持续时问短现象，严重造成了药物的浪费，更重要的是无法达到临床预期目的，给患者健康带来阻 碍。本文，我们将根据口服药物经胃肠道吸收的过程及相应的影响因素，对[_l服药物的口服药物的相关药剂学性质来展 开探讨与分析，以至于更好的为生物制药时的药物结构设计、r]服药物的研制与开发、临床用药的合理安排等提供相关 信息。 【关键词】口服药物；生物药剂；药剂学性质；探析 J—0058一02 【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】1672—5654(2013)08(a 口服药是临床治疗时最常采用的一种方法，是药物治疗的重 1．3首过作用 要组成部分，服药后，所服药品经过患者的胃肠道，并被黏膜吸 此效应也被成为第一关卡效应．顾名思义，指的就是阻挡一 收，其优点是：给药方式简单快捷；服用不直接损伤皮肤、黏膜；生 些物质的进入和吸收，像关卡一样守在胃肠粘膜。患者服用的一些 产成本较低；价格相对来说较便宜。但是，它也存在一定缺点：吸 药物，尤其是口服药物，经过消化道传送到胃肠，南于这种关卡的 收较慢且不规则，药效易受胃肠功能及胃肠内容物的影响；某些药 阻挡，药物在没有进入血液循环之前，就被肝脏和胃肠膜代谢了， 物会对胃肠产生不良刺激作用；某些药物，如青霉素、胰岛素口服 从而使得药物成分中对症状有效果的药物成分含量减少，达不到 易被破坏而失效。所以，口服药在临床研究过程中，常常表现出难 治愈病症的作用，再加上很多的药物在被服用后，进入胃肠，经过 以被吸收、药物利用程度低的现象，从而进一步造成了药物起效 肠粘膜和肝脏等的灭活代谢后，使得原有的生物药剂性质发生了 慢、药效保持时间短、药物产生作用小的现象，无法达到治愈疾病 改变，有效性的成分含量大大减少，从而使得进入体循环的有效 的作用。那么，在这种情况下，获得并且准确预测药物在患者体内 药物成分减少，使得药物疗效大大降低，达不到临床预计的医治 发生的药效动态和变化作用等生物药剂学性质，成为一个值得思 效果，耽误病情，影响治疗。 考的问题。 后两者药物生物药剂学性质对于口服药物来说影响很大，尤 1影响药物吸收的生物药剂学性质 其是对于药物的吸收效果和利用程度，但是，在实际的操作中，临 药物被人体服人后，通过消化道进入胃肠，然后被吸收，这个 床很难使用药物制剂的常规手段加以控制。加上人体胃肠部位和 过程中，影响药物被吸收的主要因素有：药物的溶解性、稳定性、膜 肝脏中本身含有非常丰富的转运蛋白和药物代谢酶，这些人体所 通透性、首过作用。 含物质对于药物的膜通透性和首过效应影响非常大，针对这些情 1．1药物的溶解性和稳定性 况，在具体的药物设计、口服药物的研制开发、临床使用情况等1： 药物本身具有自己独特的特性，除了自身的药性之外，还会有 作和程序中，要充分考虑到影响其吸收和纳入的这些因素，重视药 溶解性和稳定性，所谓溶解性，指的主要就是药物从试剂中被释 物的生物制剂学性质。 放，被肠胃吸收这样一个过程，这个过程所用时间，直接反应着药 一般来说，几服制剂在被