新型甾体缀合物的设计合成及活性研究.pdfVIP

第19卷第12期 化 学 进展 V01．19No．12 2007年12月 PROGRESSINCHEMISTRY Dec．。2007 新型甾体缀合物的设计合成及活性研究* 金培元 巨勇一 (清华大学生命有机磷化学与化学生物学教育部重点实验室 北京100084) 摘 要 甾体化合物是一类生物体中广泛存在并具重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具 有亲脂性，膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾 体缀合物，可增加药物分子的脂溶性，提高跨膜渗透能力。在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独 特的生物活性，对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领 域的研究进展，包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合 物等。 关键词 甾体生物缀合物 磷 离子通道 二聚体 中图分类号：0629。2；0621．3文献标识码：A 文章编号：1005．281x(2007)12．1883．13 NoVel and of Steroidal Design，SynthesisBiologicalActi、rity Bioconjugates 五n＆巧伽n且yD昭一 of of (KeyI丑boratoryBioorganic CheⅡ1istryChemical Education， Phosphoms Biolo影，Ministry 100084，China) ’r夸inghuaUniveI葛ity，Beijing Iole tllelifeofanimalsand andarealso AbstractStemid8 in playveryimport锄t plams impommtbiological moleeules．Duetotheir tIle of tolow lipophilie d即sil)，bp叩mteins， cha豫cter，memb砌e棚nity，a11dabilitybinding 0fsteroidal becor∞咖r}e should arIderdl粕ce desi印锄dsynthesis bioconjugates imponaIIt．Itincrea∞lipophilicity ceUmeIllbr锄es蛐df如orabIe stemidal haVe8h们m pe皿eabilitytllmugh specmco增锄distribution．Thebioconjugates activities， 姐algesic，肋ti—iIlfl舢tory， 眦nyphamacolo百calsuch鹬potent卸tiIIlicrobial． etc．Inthis recent of stemidal 8umI瑚Lri跆d， r{eview，the bio