姜黄素微球的制备及缓释性能研究_临床医学论文.docVIP

姜黄素微球的制备及缓释性能研究_临床医学论文 姜黄素微球的制备及缓释性能研究_临床医学论文 【摘要】 　　目的 以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间，研究聚合物分子量对缓释性能的影响，探讨药物释放动力学行为。 方法 采用水包油（O/W）乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球，采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径，UV分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。 结果 制备得到粒径lt;10 μm的微球，聚己内酯分子量越大，姜黄素释放时间越长，且药物释放满足Fickian扩散方程。 结论 聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间，可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。 【关键词】 姜黄素； 工艺学, 制药; 聚合物; 微球体; 内酯类 　　ABSTRACT: Objective To prepare Curcuminon the sustained release performance and the drug release kinetics. Methods Drugloaded microspheres were fabricated by oilinwater(O/W) emulsion and solvent evaporation technique. The shape and size of the produced microspheres were measured with Polarized microscope and scanning electron microscope. Drug encapsulation and loading efficiency as well as drug release behavior of the microspheres were determined by UVVIS spectrophotometer. Results Microspheres less than 10 μm in size were prepared. It was found that the larger polymer molecular weight, the longer sustained release time. In addition, the drug release behavior of microspheres fitted well with the Fickian diffusion model. Conclusion Polyεcaprolactone can effectively prolong curcumin release time, and the release behavior can be tuned by molecular weight of polymer. 　　KEY WORDS: CURCUMIN； technology, pharmaceutical； polymers； microspheres； lactones 　 　　姜黄素（Curcumin,Cur）是从姜黄中提取的一种植物多酚，许多研究发现其药理活性具有多样性，如抗炎、抗氧化、抗凝、降血脂、抗肿瘤等[1，且抗癌谱广、几乎无毒副作用，因此Cur被认为是理想的天然抗癌先导化合物之一[3]。但是由于Cur难溶于水，在体外易被氧化，在体内吸收少、代谢过快[4]，生物利用度低，极大限制其应用。 　　采用乳化技术、利用聚合物包覆药物制备成可注射或口服的微球、微囊等来提高药物稳定性和生物利用度、控制和延缓药物的代谢时间是近来发展的新方法[5。笔者利用不同分子量的可降解聚己内酯来包覆Cur，制备成微球，利用光学显微镜和扫描电镜观察微球的粒径大小及形态，研究聚己内酯分子量对微球释放性能的影响，并用Fickian 方程考察药物释放动力学。 　　1 材料与方法 　　1.1 主要试剂与仪器 　　无水乙醇、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、Cur、二氯甲烷（DCM）均为分析纯；聚乙烯醇（PVA），重均分子量7.9×104，在20 ℃时浓度为4%的溶液的粘度为29.5～35.0×10-3 Pa·s，水解度为78.5%～81.5%；聚己内酯的数均分子量分别为8×104、4×103、2×103。正置偏光显微镜（BX 51,日本Olympus公司，采集软件为英国Linkam公司的Linksys32DV），均质机（IKA型，上海楚柏公司），UV光谱仪(UV00，上海尤尼科公司)，扫描电镜(XL30 ESEM，荷兰Philips公司)。 　　1.2 微球制备 　　采用水包油（O/W）单乳化法和溶剂挥发相结合法制备聚己内酯载药微球。称取Cur