克伦特罗对映体的生物活性和分离分析研究进展.pdfVIP

化学试剂 2008年9月 化学试剂，2008，30(增刊)，68．72；76 克伦特罗对映体的生物活性及分离分析研究进展 邱静。，杨曙明，张辉 (中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所，北京 100081) · 摘要：克伦特罗因其在动物食品中的残留危害受蓟了世界各国的高度关注。研究表明，克伦特罗的生物活性主要来源于 (一)．R．对映体，因此分离其对映体以进行相关的研究具有重要意义。目前用于克伦特罗对映体分离分析的方法报道较 多，主要有高效液相色谱法、毛细管电泳法等，对这些方法及对映体的生物活性研究进展进行了综述，并展望了未来的研 究重点。 关键词i克伦特罗；对映体；分离；生物活性；高效液相色谱；毛细管电泳 中圈分类号：$482文献标识码：A 文章编号：0258．3283(2008)S-0068．05。 克伦特罗(瘦肉精，Clenbuter01)是一种人工合 Hfa鞋朋c㈣ 成的高选择性仍选择性肾上腺素受体激动剂，目 叩—之产朋c(cH^ a7 H爹卜嗍 6a 前在临床上作为支气管解痉药物，用来防治哮喘、 肺气肿等肺部疾病。由于克伦特罗能使猪、牛、鸡 等畜禽的瘦肉率增加9％一16％，骨骼肌脂肪降 1克伦特罗对映体的生物活性 低8％一15％，从而改善肉的品质，同时还加快畜 早期的研究表明，小鼠机动能力下降和头部 禽生长速度，因此近年来被非法作为饲料添加剂 痉挛增加的活性主要来自于(一)．辱对映体，而 大量应用于畜禽、水产品的养殖中。瘦肉精在动 (+)．孓对映体无此作用，也与(一)．藤体无拮抗 物体内的残留会给消费者带来潜在的危害，如刺 作用拉J。研究对映体与豚鼠气管、比目鱼肌和左 激心脏产生心悸、心慌，刺激神经产生恶心、呕吐、 心室乳突肌在体外的反应能力发现，(一)一晶体随 肌肉震颤等症状，长期食用还可能导致染色体畸 浓度的增加可缓和碳酰胆碱、收缩气管并降低比 变，从而诱发恶性肿瘤…，因此中毒事件时有 目鱼肌的轻度收缩，而(+)．孓体对此的作用效果 发生。 要低大约1000倍。两个对映体都会竞相抑制去 从分子结构上看，克伦特罗因含有一个手性 甲肾上腺素对气管的作用，但(一)．R．体的活性大 碳而具有两个对映异构体，其比例为1：1，目前市 约是(+)．s-体的100倍。对乳突肌两个对映体 售和使用的都是其外消旋体。近年来对于克伦特 都没有表现出积极的收缩作用，但都竞相抑制对 罗研究的对象多集中在其外消旋体上，包括生物 去甲肾上腺素的反应，其中(一)．露体比(+)．s． 活性、毒性毒理、残留行为、检测方法等。不同的 体更有效。实验结果证明，克伦特罗的仍激动作 贴映体对生物体的活性以及在生物体内的吸收、 用和角阻断效果主要都来源于(一)．忌体，而 分布、残留、代谢等动态行为可能有很大的差异， (+)一S．体对外消旋克伦特罗表现出的药理效果 由此也许产生不同的毒性毒理作用，危害动物和 几乎没有贡献L3J。 人类的途径和程度可能也有差别。以往对克伦特 在对比研究克仑特罗外消旋体和两个对映体 罗外消旋体的相关研究看来不能真实的反映每一 对大鼠器官重量和蛋白含量的作用后发现，两个 个对映体的具体行为，而可能是两个对映体综合 对映体对骨骼肌质量的合成代谢作用