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DOI: 10.6023/cjoc201206018 研究论文
有机化学
Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE
含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B 抑制活性研究
孙良鹏a 姜 哲b 高立信c 李英哲a 孙立云a
李 佳*,c 朴虎日*,a
(a 长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室 延边大学药学院 延吉 133002)
(b 延边大学附属医院 延吉 133002)
(c 国家新药筛选中心 中国科学院上海药物研究所 上海 201203)
摘要 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子, 已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜
在靶标. 为了寻找非磷酸酯类 PTP1B 抑制剂, 设计、合成了一系列含 3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,
并对化合物进行了 PTP1B 抑制活性测定. 结果显示, 所有化合物对 PTP1B 均显示出较强的抑制活性, 其中化合物
(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]
苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳, IC50 分别为(4.64 ±0.38)和(4.36 ±0.41) μmol/L.
关键词 查尔酮; 3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮; PTP1B 抑制剂
Synthesis and Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitory Activity of
Novel Chalcone Derivatives Containing
3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-one Moiety
Sun, Liangpenga Jiang, Zheb Gao, Lixinc Li, Yingzhea Sun, Liyuna
Li, Jia*,c Piao, Huri*,a
a
( Key Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain Functional Molecules, Ministry of Education,
College of Pharmacy, Yanbian University, Yanji 133002)
b
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