阿魏酸甲酯的一锅法绿色合成.pdfVIP

中国．成都2010年9月全国第16届有机和精细化工中间体学术交流会 曾庆友1’2一，贺灵芝1’2，许瑞安1·扣 (1．分子药物教育部分子药物工程研究中心，福建泉州362021：2．华侨大学分子药物学研 究所；3．华侨大学化工学院，福建泉州362021) 摘要：以香兰素、丙二酸二乙酯为主要原料，以甘氨酸为催化剂，无水甲醇为溶剂，经水 解、酸化和Knoevenagel缩合等反应一锅式合成了阿魏酸甲酯。较适宜的反应条件为n(香 兰素)：11(丙二酸二乙酯)：i1(甘氨酸)=1．O：l：8：0．15、反应时间8h、甲醇用量llOml，产率 72．3％。 关键词：阿魏酸甲酯：甘氨酸：Knoevenagel缩合：一锅法合成 中图分类号：0622．5；T0251．1文献标识码：A文章编号： is of ferulate One-potSynthesmethyl XURui-anl‘ ZengQingyous3，HeLingzhit olecularMedicine ResearchCenCeofM ofEducation，Quanzhou (1．M Engineering inistry 36202 ofMolecularM 1，Fujian，China；2．Instituteedicine，HuaqiaoUnivemity，Q咙I幽u 36202 ofChemical Engineering,HuaqiaoUniversity，Quanzhou 1，Fujian，China：3．College 36202 1，Fujian，China) ferulatewas in of Abstract：methylsynthesizedyield72．3％byKnoevenageI condensationfromvanillinand malonate as and diethyl usingglycinecatalyst methanolasasolvent． from r withl10mL Starting6．08940mm01)vanillin 5，and methanol，以(vanillin)：刀(diethylmalomate)：n(glycine)=1．0：1．8：0．1reacting for ferulatewas72．3％ 8h，the ofmethyl yield Keywords：methylferulate；glycine；Knoevenagelsynthesis condensation；one-pot 阿魏酸甲酯(3)对280nm,3600nm紫外线有良好吸收能力且吸收率高，可用作化妆 品中的紫外线吸收剂，具有抗氧化、美白、消炎等功效：用于肤化妆品中，使皮肤具有绢质 感。它也可作为合成强效美白剂阿魏酸异辛酯的中间体。此外，3也是一个重要的医药中间 体【11。目前工业上通 制得阿魏酸；第二步，阿魏酸与甲醇酯化反应得到3[1,21。Knoevenagel缩合常用毗啶作溶剂， 哌啶作催化剂，毒性较大，而且原料之一的丙二酸价格较高。酯化方法包括酰氯法、DCC法、 酸催化法【3】等，这些方法或者原料价格高，或者收率较低。可见。现有生产工艺步骤较多， 收率低，成本高且污染严重，不符合绿色化学的要求。 ‘盒项目：量门市科技计划高校创新项11113502220083041) 作者誓介：曾庆友(1970一)，男，汉族．四川射洪人，讲师，在读博士，