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2015-09-02 发布于湖北
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JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2013，44(8) 从L．色氨酸制备D．色氨酸韦平和1，彭加平1，周锡棵2 摘要：L一色氨酸在碱性条件下消旋制得DL．色氨酸，以D一樟脑磺酸为手性拆分剂生成D一色氨酸樟脑磺酸盐，最后经水解制得D一色氨酸，总收率约40％。关键词：L一色氨酸；DL一色氨酸；D一色氨酸；消旋；拆分；制备中图分类号：0623．736文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2013)08—0752-02 of from D·-TryptophanL—-Tryptophan Preparation WEI Pinghel，PENGJiapin91，ZHOUXilian92 RDCenter Institute 213164 Technology,Changzhou (』．AppliedEnzymeEngineeringTechnology ofJiangsu,ChangzhouofEngineering PharmaceuticalCo．，Ltd．，Suzhou215638) Huachang 2．Zhangjiagang ABSTRACT：Startedfrom wasobtainedracemizationinthebasic L—tryptophan，DL—tryptophanby wasresolutedto acidas DL—tryptophan camphorsulfonateusingD-camphorsulphonicresolvingagent．After D—tryptophan the beaffordedwithanoverallofabout40％． could yield hydrolysisreaction，D-tryptophan Key 解酶拆分、手性流动相高效液相色谱拆分和手性试 D．色氨酸(D．tryptophan，1)，是一种非蛋白质氨基酸，具特殊的生理学性质和重要的应用价值，剂拆分等，其中手性试剂拆分法工艺简单，反应条件易于控制，无需特殊设备，便于工业化应用。文可用于合成奥曲肽(octreotide)、伐普肽(vapreotide) 和兰瑞肽(1anreotide)等生长抑素(somatostatin)类献¨1用番木鳖碱(二甲马钱子碱)拆分3，收率可抗肿瘤药…，以及磷酸二酯酶5型抑制剂他达那非达82％，但该试剂剧毒。文献M1以D一酒石酸拆分 (tadalafil)等‘2|。 3，收率52．6％。本研究以L一色氨酸(2)为原料，目前1的制备工艺大多是先合成DL一色氨酸参考氨基酸消旋法o7|，先在碱性条件下消旋制得3， (3)，然后通过不同的拆分方法制得1。3的合成方再以D．樟脑磺酸(5)为拆分剂